什么是點(diǎn)擊化學(xué)？
 

點(diǎn)擊化學(xué)（Click chemistry），又譯為“鏈接化學(xué)”、“速配接合組合式化學(xué)”，是由化學(xué)家巴里·夏普萊斯（K B Sharpless）在2001年引入的一個(gè)合成概念，主旨是通過(guò)小單元的拼接，來(lái)快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強(qiáng)調(diào)開辟以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法，并借助這些反應(yīng)（點(diǎn)擊反應(yīng)）來(lái)簡(jiǎn)單高效地獲得分子多樣性。點(diǎn)擊化學(xué)的代表反應(yīng)為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(yīng)（Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition）。點(diǎn)擊化學(xué)的概念對(duì)化學(xué)合成領(lǐng)域有很大的貢獻(xiàn)，在藥物開發(fā)和生物醫(yī)用材料等的諸多領(lǐng)域中，它已經(jīng)成為最為有用和吸引人的合成理念之一。

2020年4月23日，由Hoch DG, Abegg D, Hannich JT, et al等人在《Cell Chem Biol》期刊發(fā)表了《Combined Omics Approach Identifies Gambogic Acid and Related Xanthones as Covalent Inhibitors of the Serine Palmitoyltransferase Complex》的文章，文中使用Azure Sapphire對(duì)CY5標(biāo)記的疊氮化合物-炔基點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的SDS-PAGE膠進(jìn)行成像，為尋找治療靶點(diǎn)提供可行性證據(jù)。
 

摘要：

在這項(xiàng)研究中，研究者將天然產(chǎn)物藤黃酸以及與結(jié)構(gòu)相關(guān)的合成氧雜蒽酮確定為鞘脂生物合成的同類共價(jià)抑制劑。應(yīng)用化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)來(lái)確定藤黃酸與絲氨酸棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶復(fù)合物（SPTSSB）可調(diào)節(jié)小亞基B結(jié)合。這項(xiàng)研究表明，SPTSSB可能成為具有病理性S1P信號(hào)傳導(dǎo)相關(guān)疾病的可行治療靶標(biāo)。此外，研究者相信其合成的化合物將成為研究鞘脂代謝非常有價(jià)值的工具。

文中使用Sapphire對(duì)CY5標(biāo)記的疊氮化合物-炔基的點(diǎn)擊化學(xué)的SDS-PAGE膠進(jìn)行成像。