微球（micr osphere）是一種生物物理靶向載藥制劑。對于蛋白質(zhì)類和多肽類藥物，其生物活性高、劑量小，制備成聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）微球是一種絕佳的選擇。普通多肽制劑半衰期短，需要頻繁注射給藥，患者順應(yīng)性很差；應(yīng)用載藥微球技術(shù)可減少給藥次數(shù)，增加患者順應(yīng)性，尤其在應(yīng)用于糖尿病、子宮內(nèi)膜異位癥和肢端肥大癥等慢性疾病時，優(yōu)勢顯著。除了多肽藥物，美國FDA批準的PLGA微球產(chǎn)品還包括利培酮微球和納曲酮微球，通過微球載藥，這些藥物的順應(yīng)性得到極大提高，很大程度上滿足了治療需要。
 劃重點 

通過微球載藥，藥物的順應(yīng)性得到極大提高，很大程度上滿足了治療需要。

我國的微球市場正處于高速增長期，2017年的市場規(guī)模已經(jīng)達到20億元，但遠未飽和，目前占據(jù)的全球市場份額還比較低。預(yù)計未來幾年，我國微球產(chǎn)品市場潛力巨大。我國是全球最大的靜脈注射乳劑市場，整體市場規(guī)模在110億元人民幣左右，占全球市場的半壁江山。其中，腸外營養(yǎng)類乳劑占35%，載藥乳劑占55%。近年來，我國乳劑市場增長迅速，盡管腸外營養(yǎng)類乳劑受到政策的限制增速有所放緩，但載藥乳劑市場潛力巨大。

微球種類

01 
 
納曲酮微球：用于治療阿片類藥物依賴患者的復(fù)發(fā)。如果使用普通片劑，每天服用50毫克，患者的依從性非常差。納曲酮微球只需每月注射一次，這樣可以提高依從性并改善肝毒性事件的發(fā)生。

02 
 
亮丙瑞林：主要用于前列腺癌的姑息治療，長期療效可持續(xù)24周。在國內(nèi)，亮丙瑞林微球，北京邦特和上海麗珠已獲批準。

03 
 
曲普瑞林微球：曲普瑞林微球的適應(yīng)癥與亮丙瑞林類似，最長持續(xù)時間可維持24周。

04
 
艾塞那肽：是一種GLP-1類似物，具有顯著的降血糖作用和低副作用，但其平均終末半衰期僅為2.4小時，必須每天給藥兩次才能長期注射。艾塞那肽微球的引入不僅提高了患者的依從性，還提高了降血糖作用。

05 
 
奧曲肽：是生長抑素類似物，是肢端肥大癥和胃腸道胰腺腫瘤的特異性藥物，但與其他肽類藥物一樣，奧曲肽具有非常短的生物半衰期（消除半衰期僅1.7-1.9小時）。三次和長期服用，患者的依從性非常差。奧曲肽PLGA微球的引入將給藥周期延長至4周。

06

Parylene肽微球：用于肢端肥大癥，其不適于手術(shù)或未經(jīng)治愈且由第一代生長抑素類似物控制不良。Parylene微球也主要是持續(xù)釋放，給藥周期為4周。
 

 

載藥微球

 

多肽藥物

 
 
  現(xiàn)狀分析  
國內(nèi)仿制藥的發(fā)展關(guān)鍵
在我國，自開展一致性評價工作以來，仿制藥開發(fā)成本大幅提高，但高成本的背后并不是高收益，國內(nèi)仿制藥企業(yè)不得不面對集中采購導(dǎo)致利潤下滑這一困境。在這樣的時代大背景之下，我國仿制藥企業(yè)只有謀求標準升級、技術(shù)升級和產(chǎn)業(yè)升級，才能在全球化的激烈競爭中占據(jù)優(yōu)勢地位。

 

脂質(zhì)體、微球等特殊注射劑以熟知的已上市藥物為基礎(chǔ)，可為仿制藥企業(yè)省去篩選化合物的步驟，降低藥品成藥性和安全性等方面的風(fēng)險，顯著提高藥品臨床療效和順應(yīng)性。這也縮短了企業(yè)的研發(fā)周期，降低了研發(fā)費用。此外，特殊注射劑具有高技術(shù)壁壘、高附加值，這一定程度上可使企業(yè)避免同質(zhì)化競爭，研發(fā)風(fēng)險相對較低。

 
   如何快速制備微球   
 
 
 
  傳統(tǒng)方法  

 

  
  膜乳化法 -快速、高效 

 

 

傳統(tǒng)方法與膜乳化法對比

傳統(tǒng)方法

VS

膜乳化法

 
 
 

傳統(tǒng)方法制備流程繁瑣復(fù)雜，制備時間長，微球尺寸明顯不均一，載藥量下降。

 

 

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關(guān)于森輝

中科森輝微球技術(shù)（蘇州）有限公司于2014年4月設(shè)立，位于蘇州工業(yè)園區(qū)的蘇州納米城，是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的知識驅(qū)動型高科技公司，致力為生命科學(xué)、生物技術(shù)等領(lǐng)域提供國際領(lǐng)先的自主產(chǎn)品以及“一體化”解決方案。公司擁有一支卓越的研發(fā)團隊和一系列自主知識產(chǎn)權(quán)的核心技術(shù)。技術(shù)團隊來自中國科學(xué)院，核心靈魂是我國生物材料和生化分離領(lǐng)域的知名專家馬光輝研究員和蘇志國研究員，以及十多位具有博士學(xué)位的技術(shù)骨干。

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