BioGems小分子在神經(jīng)科學(xué)研究的選擇與應(yīng)用
瀏覽次數(shù)：971 發(fā)布日期：2020-5-22
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| 小分子就是分子量很小的化合物，通常是指分子量小于1000道爾頓(尤其小于400道爾頓)，因其可以自由通過細(xì)胞膜而廣泛應(yīng)用于細(xì)胞信號通路的研究。對小分子進(jìn)行以細(xì)胞為基礎(chǔ)的表型和通路特異性篩選，為我們調(diào)控和研究復(fù)雜的細(xì)胞分化過程提供了有用的化學(xué)工具，隨著神經(jīng)生物學(xué)的迅速發(fā)展，神經(jīng)干細(xì)胞定向誘導(dǎo)分化調(diào)控是目前神經(jīng)干細(xì)胞研究的重大課題, 我們可以利用神經(jīng)干細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)觀察某些小分子化合物的神經(jīng)活性，研究神經(jīng)干細(xì)胞的分化機(jī)制，本文將介紹在神經(jīng)科學(xué)研究中用到的一系列小分子化合物，以助力您的神經(jīng)生物學(xué)研究。 |
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◆◆ 01 CHIR 98014 ◆◆
CAS#556813-39-9
CHIR 98014是一種強(qiáng)效并可逆的糖原合成酶激酶3抑制劑(GSK3)，能抑制α和β亞型。它可以減少神經(jīng)元中Tau蛋白磷酸化。
◆◆ 02 Clozapine N-oxide ◆◆
CAS#34233-69-7
Clozapine N-oxide(N-氧化氯氮平)是氯氮平正常的無生物活性的代謝產(chǎn)物，可以激活DREAD受體，活化原本由藥物類小分子不能激活的G蛋白偶聯(lián)受體。
◆◆ 03 CNQX ◆◆
CAS#115066-14-3
CNQX是一種強(qiáng)效的AMPA(使君子酸) /紅藻氨酸受體拮抗劑�？梢宰钄嗍咕铀岷图t藻氨酸對脊髓神經(jīng)元的興奮作用。
◆◆ 04 D-AP5 ◆◆
CAS#79055-68-8
D-AP5是一種通過結(jié)合在谷氨酸位點(diǎn)上選擇性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑。據(jù)報(bào)道，D-AP5是AP5最活躍的形式并可用于突觸可塑性的研究。
◆◆ 05 DAPT ◆◆
CAS#208255-80-5
DAPT是一種強(qiáng)效的γ分泌酶復(fù)合體抑制劑并且是Notch蛋白的間接抑制劑。據(jù)報(bào)道，DAPT可以促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞的分化。
◆◆ 06 Dibutyryl-cAMP, sodium salt ◆◆
CAS#16980-89-5
Dibutyryl-cAMP是一種細(xì)胞可滲透性cAMP依賴的蛋白激酶激活劑和磷酸二酯酶抑制劑。通過模擬磷酸腺苷(cAMP)發(fā)揮作用。據(jù)報(bào)道，可以誘導(dǎo)神經(jīng)突起的生長。
◆◆ 07 DL-AP5 ◆◆
CAS#76326-31-3
DL-AP5是AP5的外消旋體，一種通過結(jié)合在谷氨酸位點(diǎn)上選擇性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑，比D-AP5拮抗NMDA受體的能力弱，可用于突觸可塑性的研究。
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◆◆ 08 Docosahexaenoic acid(DHA)◆◆
CAS#6217-54-5
DHA(Docosahexaenoic Acid，二十二碳六烯酸)是神經(jīng)系統(tǒng)、皮膚、睪丸、視網(wǎng)膜結(jié)構(gòu)組成中最主要的Omega-3脂肪酸。在小鼠腦組織中是維甲酸X受體(RXR)的配體。它調(diào)節(jié)載體介導(dǎo)的甘氨酸，牛磺酸，和膽堿的運(yùn)輸，DHA的缺乏會引起神經(jīng)細(xì)胞死亡和認(rèn)知能力下降。
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◆◆ 09 Kainic Acid Monohydrate ◆◆
CAS#58002-62-3
Kainic Acid Monohydrate是一種有效的神經(jīng)興奮性氨基酸，高劑量時(shí)可發(fā)揮神經(jīng)毒素作用。可用于神經(jīng)興奮性中毒的生理效應(yīng)研究和評估潛在的治療藥物的神經(jīng)保護(hù)功能。
◆◆ 10 NBQX disodium salt ◆◆
CAS#479347-86-9
NBQX是一種有效并具有選擇性的AMPA /紅藻氨酸受體拮抗劑，可用于拮抗谷氨酸的興奮性毒性。在嚙齒類動物模型中具有抗驚厥作用。
◆◆ 11 NS-398 ◆◆
CAS#123653-11-2
NS-398是一種選擇性的環(huán)氧化酶-2抑制劑。可以抑制神經(jīng)元培養(yǎng)過程中LPS誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性。
◆◆ 12 PD 173074 ◆◆
CAS#219580-11-7
PD173074 是一種強(qiáng)效的和選擇性的成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFR)抑制劑，作用于FGFR1 和 FGFR3，可拮抗FGF-2的神經(jīng)營養(yǎng)作用。
◆◆ 13 Prostaglandin D2 ◆◆
CAS#41598-07-6
Prostaglandin D2(前列腺素D2)是由肥大細(xì)胞產(chǎn)生的主要前列腺素并且是大腦中的主要前列腺素。據(jù)報(bào)道，可以保護(hù)新生小鼠腦組織免受缺氧缺血性損傷。
◆◆ 14 SAG ◆◆
CAS#912545-86-9
SAG是一種細(xì)胞滲透性Smoothened(Som)激動劑。它可以用來提高人誘導(dǎo)的多能性干細(xì)胞(iPSc)向神經(jīng)元的分化并有助于神經(jīng)元前體細(xì)胞的存活和增殖。
◆◆ 15 SB 202190 ◆◆
CAS#152121-30-7
SB 202190是一種選擇性的和強(qiáng)效的p38 MAP激酶抑制劑。據(jù)報(bào)道，可促進(jìn)神經(jīng)干細(xì)胞的自我更新。
◆◆ 16 SR 95531 Hydrobromide ◆◆
CAS#104104-50-9
SR 95531是一種選擇性GABAA受體拮抗劑。它能抑制氯離子流穿過細(xì)胞膜和神經(jīng)元的超極化。
◆◆ 17 U0126 ◆◆
CAS#109511-58-2
U0126是一種高度選擇性的MEK1和MEK2抑制劑，可以拮抗AP-1的轉(zhuǎn)錄活性。據(jù)報(bào)道，它可以保護(hù)小鼠神經(jīng)元細(xì)胞和大鼠原代培養(yǎng)的皮質(zhì)神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激的損傷。
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◆◆ 18 Valproic acid sodium salt ◆◆
CAS#1069-66-5
Valproic acid(VPA,丙戊酸鈉)是一種組蛋白去乙�；敢种苿哂锌寡�、神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥的功能。有報(bào)道，VPA可以調(diào)節(jié)干細(xì)胞分化和自我更新。
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◆◆ 19 XAV939 ◆◆
CAS#284028-89-3
XAV939是TNKS-1和TNKS-2的抑制劑，后者能促進(jìn)β-catenin的降解和提高axin-GSK3-β復(fù)合物的水平。它可以誘導(dǎo)胚胎干細(xì)胞(ESC)向皮質(zhì)神經(jīng)元分化并對神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞具有保護(hù)功能。
◆◆ 20 Zebularine ◆◆
CAS#3690-10-6
Zebularine是一種胞苷類似物，能抑制DNA甲基化與腫瘤生長。
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