前情摘要
近期，甲流來(lái)襲，抗甲流“神藥“磷酸奧司他韋又雙雙綴綴斷貨了。磷酸奧司他韋是一種口服有效的抗流感藥物，它可以抑制甲型和乙型流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶，阻止新復(fù)制出來(lái)的病毒顆粒從人體細(xì)胞中釋放，臨床上呈現(xiàn)非常好的療效，生物利用度高，代謝穩(wěn)定，副作用少，安全性好，老人和小孩都可以使用，甚至妊娠期流感都可以選擇使用。
 

早期工業(yè)化的合成路線

1. 早期是以莽草酸為原料來(lái)合成奧司他韋，收率17.7%偏低，且使用了劇毒易爆的高危試劑如三氮化鈉，工業(yè)生產(chǎn)存在巨大的安全隱患。

2. Roche優(yōu)化合成路線，以環(huán)氧中間體為起始原料，避免了三氮化鈉的使用，但兩次使用到昂貴的鈀/碳催化劑，收率35~38%。成本很高。

3. 再次優(yōu)化：以環(huán)氧中間體為起始原料，改用另一昂貴的催化劑醋酸鈀，收率達(dá)到61%。但成本仍然很高，有重金屬殘留，且路線很長(zhǎng)，操作繁瑣。
    

新型工業(yè)化合成方法

2022年，深圳市海濱制藥有限公司開(kāi)發(fā)出一種無(wú)需昂貴金屬催化劑，收率高，操作方便，無(wú)重金屬殘留的磷酸奧司他韋工業(yè)化合成方法。合成路線如下：

即便上述路線已經(jīng)做了簡(jiǎn)化，但各個(gè)步驟中反應(yīng)條件和要求各不相同，操作難度還是不小。有沒(méi)有一款標(biāo)準(zhǔn)化設(shè)備，可以把實(shí)驗(yàn)人員多樣化的實(shí)驗(yàn)要求中解放出來(lái)，精確控制反應(yīng)條件并方便放大？！

合成的好幫手
德國(guó) IKA EasySyn 化學(xué)合成釜，就是磷酸奧司他韋多步合成的好幫手。優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)：

•  EasySyn 化學(xué)合成釜一體化集成攪拌，溫控（升降溫），回流，氮?dú)獗Ｗo(hù)，加料/取樣等實(shí)驗(yàn)  所需全部功能，并可設(shè)置定時(shí)，在固定反應(yīng)時(shí)段后，自動(dòng)結(jié)束攪拌和溫控，停止反應(yīng)，真空解放人工值守。

•  500mL~5L多種規(guī)格的釜體可選，且徑高比類同工業(yè)級(jí)釜體，減少放大效應(yīng)。

•  接觸樣品材質(zhì)均耐化學(xué)腐蝕：高硼硅酸鹽玻璃，PTFE攪拌槳，溫度探頭和軸封，F(xiàn)EP密封圈

•  支架高度1米，輕松置于通風(fēng)櫥，更安全

•  結(jié)合實(shí)驗(yàn)室軟件，輕松控制、記錄并管理實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)

現(xiàn)在 IKA 給大家備好了1L EasySyn 化學(xué)合成釜樣機(jī)，歡迎您們申請(qǐng)?jiān)囉�。我們將按申�?qǐng)時(shí)間的先后順序盡快安排。將您的試用申請(qǐng)掃碼填寫提交，或與我們當(dāng)?shù)赝�事�?lián)系申請(qǐng)。

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IKA 集團(tuán)是實(shí)驗(yàn)室前處理、分析技術(shù)、 工業(yè)混合分散技術(shù)的市場(chǎng)先鋒。電化學(xué)合成儀、磁力攪拌器、頂置式攪拌器、分散均質(zhì)機(jī)、混勻器、恒溫?fù)u床、恒溫混勻器、移液器、研磨機(jī)、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀、恒溫循環(huán)器/水浴/油浴、加熱鍋、加熱板、粘度計(jì)、量熱儀、生物反應(yīng)器、發(fā)酵罐、化學(xué)合成釜、實(shí)驗(yàn)室反應(yīng)釜等相關(guān)產(chǎn)品構(gòu)成了IKA 實(shí)驗(yàn)室前處理與分析技術(shù)的產(chǎn)品線；而工業(yè)技術(shù)主要包括用于規(guī)模生產(chǎn)的混合設(shè)備、分散乳化設(shè)備、捏合設(shè)備、以及從中試到擴(kuò)大生產(chǎn)的整套解決方案。IKA 還與全球著名大學(xué)和科學(xué)家進(jìn)行著密切的合作, 支持其在科研道路上不斷探索。我們致力于為客戶提供更好的技術(shù), 幫助客戶獲得成功。

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