核苷及核苷酸是機(jī)體內(nèi)的一種重要的內(nèi)源物質(zhì),參與細(xì)胞的多種生命進(jìn)程,如 DNA 和 RNA 合成,信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)及代謝等。核苷及核苷酸類(lèi)似物是人工合成的,經(jīng)過(guò)一定化學(xué)修飾的物質(zhì),可以模擬機(jī)體內(nèi)核苷及核苷酸,參與細(xì)胞調(diào)控,如阻斷細(xì)胞分裂或病毒復(fù)制等。核苷及核苷酸類(lèi)似物是治療癌癥及病毒感染的一類(lèi)重要藥物,另外在高尿酸血癥、免疫抑制,神經(jīng)及心臟保護(hù)方面也有一定的治療效果。核苷及核苷酸類(lèi)似物在細(xì)胞中發(fā)揮作用的機(jī)制主要體現(xiàn)在三方面:1. 在生化反應(yīng)中作為偽底物,抑制核苷酸從頭合成的相關(guān)酶,干擾 dNTPs 庫(kù),從而抑制 DNA 的復(fù)制。2. 摻入 DNA 或 RNA,中斷 DNA 和 RNA 鏈的延伸。3. 抑制核酸合成的相關(guān)酶,如 DNA 聚合酶和核酸還原酶等,從而抑制核酸大分子的合成和修復(fù)。
MCE 核酸類(lèi)化合物包括一些內(nèi)源性的核苷及核苷酸物質(zhì)及其類(lèi)似物,是研究癌癥及抗感染的有用工具。
脂類(lèi)化合物是脂肪、類(lèi)脂及其衍生物的總稱(chēng),其中具有特定生理、藥理學(xué)作用的化合物稱(chēng)為脂類(lèi)藥物。脂類(lèi)化合物是機(jī)體內(nèi)的一類(lèi)重要物質(zhì),參與機(jī)體的多種生物進(jìn)程,如儲(chǔ)存能量(如脂肪),組成細(xì)胞結(jié)構(gòu)(如磷脂)以及作為活性成分參與信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)(如激素)等。研究表明,多種脂質(zhì)分子能夠調(diào)節(jié)組織的脂肪酸構(gòu)成或作為第二信使誘導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)通路轉(zhuǎn)導(dǎo)。一些脂類(lèi)藥物在代謝綜合癥,精神分裂,類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病的治療中也發(fā)揮重要作用,如攝入一定量的多不飽和脂肪酸(亞麻酸,DHA 等)可以降低患癌癥及心腦血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。
MCE 脂類(lèi)化合物庫(kù)包括甘油三酸酯、磷脂、鞘脂、類(lèi)固醇及其結(jié)構(gòu)類(lèi)似物或衍生物等,為您篩選脂類(lèi)藥物提供了便利。
參考文獻(xiàn)
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Lipid Compound LibraryA uniquecollection of 74 lipid compounds used for drug discovery for high throughputscreening (HTS) and high content screening (HCS).