Sotorasib （G-10） 一種臨床的，活生物可利用的，AMKRASKRAS G12C共價(jià)。Sotorasib將KRAS G12C鎖定在非動(dòng)態(tài)GDP約束。狀態(tài)Sotorasib是開(kāi)發(fā)的第一個(gè)KRAS G12C 使 KRAS G12C 消退。

 

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　　生物動(dòng)態(tài)

 

　　Sotorasib的體外研究

 

　　在細(xì)胞檢測(cè)中，Sotorasib （AMG-510） 共價(jià)修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號(hào)傳導(dǎo)，如所有KRAS p.G12C突變細(xì)胞系中 ERK1/2 （p-ERK） 的磷酸化所測(cè)量的

 

　　Sotorasib （AMG-510; 1-10 μM; 72 小時(shí)） 也有效地削弱了 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 的細(xì)胞活力和 IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM，分別。非 KRASG12C 系對(duì) Sotorasib （IC50>7.5 μM）

 

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

 

　　細(xì)胞活力測(cè)定

 

　　細(xì)胞系：NCI-H358 和 MIA PaCa-2 細(xì)胞

 

　　專(zhuān)注：1-10 微米

 

　　孵化時(shí)間：72小時(shí)

 

　　結(jié)果：NCI-H358 和 MIA PaCa-2（IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM）。

 

　　底層研究

 

　　在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib （AMG-510） 快速且不可逆地與 KRAS G12C 結(jié)合，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信號(hào)通路。Sotorasib（口服；每天一次）能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退

 

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

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