點擊化學（Click chemistry）是2001年美國諾貝爾化學獎獲得者貝瑞.夏普利斯（K.Barry Sharpless）等提出的一系列反應，其核心是開辟一整套以含雜原子鏈接單元C-X-C為基礎的組合化學新方法，用少量簡單可靠和高選擇性的化學轉(zhuǎn)變來獲得更廣泛的分子多樣性。

    點擊化學的原理是在一定環(huán)境條件（溫和、含水）下，一對功能性基團彼此快速、有選擇性地相互反應（“咔嚓”）。即兩個相兼容的具有點擊功能基團A和B被激活，被激活的兩個分子形成穩(wěn)定的偶聯(lián)體。

常見點擊化學反應

自2001年點擊化學提出以來，點擊化學已在合成化學、生物靶標、藥物設計、ADMET、酶學研究、基因組學、蛋白質(zhì)組學、免疫學等多個領域得到廣泛應用。

蛋白質(zhì)的二級結構，特別是α-螺旋與β-折疊，是生物相互作用的關鍵，運用點擊化學使非天然氨基酸側(cè)鏈上疊氮化物與炔基或者氰基形成的五元雜環(huán)，能夠達到在多肽中穩(wěn)定這類二級結構，從而提高其生物活性的目的，例如，通過分子模擬優(yōu)化后，這類雜環(huán)結構已成功應用于生物分子cJun（轉(zhuǎn)錄過程中的一種α-螺旋同源二聚體）和抗菌肽中。

蛋白質(zhì)活性表達譜（Activity-Based Protein Profiling,ABPP）是研究重要藥物靶點蛋白質(zhì)的結構與功能的主要方法之一，是利用活性位點導向探針對蛋白質(zhì)的結構與功能進行研究的新型技術，以一種相對簡單明了的方法在分子、細胞水平研究活性小分子與生物大分子之間的復雜相互作用，從而從分子水平揭示生物體在生理或者病理狀態(tài)下的關鍵調(diào)控機制。Cravatt和合作者通過點擊化學將活性位點導向探針鏈接到蛋白質(zhì)中，實現(xiàn)實時在位觀察細胞環(huán)境中蛋白質(zhì)活性的變化。

點擊化學可分為兩類：

1 銅催化反應類型

• 銅（I）催化疊氮化物-炔烴反應（Cu(I)- catalyzed Azide - Alkyne Click Chemistry reaction，CuAAC）；

特點：

• 小型的疊氮化物和炔烴具有優(yōu)良的底物性質(zhì)
• 試驗適用條件的最優(yōu)化（類型&銅來源、還原劑和銅配體)
• 適用于對銅毒性不礙事的實驗(不推薦用于體內(nèi)或活細胞標記)
• 反應速率最慢（相對其它兩種反應）

2 無銅反應類型

力引發(fā)的的疊氮-炔基偶合反應（Strain-promoted Azide - Alkyne Click Chemistry reaction，SPAAC）

特點：

• 檢測小分子疊氮化物比CuAAC反應更快
• 不需要銅離子，無毒性
• 沒有催化劑或者配體，因此無需大量的條件優(yōu)化
• 適合與四氮雜苯-反式環(huán)辛烯連接反應進行雙標記方法

四氮雜苯-反式環(huán)辛烯連接反應（Tetrazine–trans- Cyclooctene Ligation，TCO）

點擊化學特點：

• 快速點擊化學反應，適合體內(nèi)細胞標記和低濃度反應。
• 無需銅離子，無毒
• 無催化劑或者配體，不需大量的條件優(yōu)化
• 適用于與力引發(fā)的疊氮-DBCO偶合反應

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