BMG超靈敏發(fā)光活細胞實時監(jiān)測助力PROTACs藥物篩選

瀏覽次數(shù)：280　發(fā)布日期：2023-9-12　來源：本站　僅供參考，謝絕轉(zhuǎn)載，否則責任自負

德國BMG公司與Promega公司合作推出超靈敏發(fā)光活細胞實時監(jiān)測方案

該方案通過BMG多功能酶標儀CLARIOstar Plus-ACU，在活細胞上結(jié)合NanoBRET 技術(shù)，對利用PROTACs降解靶標蛋白的關(guān)鍵步驟可實現(xiàn)精準實時監(jiān)測。

精準實時監(jiān)測這些關(guān)鍵步驟，如PROTACs介導的三元復合物形成過程和靶標蛋白泛素化及降解過程，對于精細優(yōu)化PROTACs分子，深入了解靶標蛋白降解效率等至關(guān)重要。同時，這些關(guān)鍵步驟中的細胞內(nèi)源性靶標蛋白，均可通過CRISPR/Cas9基因編輯技術(shù)融合HiBit蛋白標簽，之后可利用NanoBRET技術(shù)在CLARIOstar Plus-ACU進行超靈敏實時監(jiān)測。

該方案對即使很低濃度的PROTACs，也顯示出超靈敏的檢測效果。此類應用方案可為更好地理解分子優(yōu)化策略，最終助力設計和研發(fā)出高效的PROTACs藥物提供極具應用價值的解決方案。

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