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BMG超靈敏發(fā)光活細(xì)胞實(shí)時(shí)監(jiān)測助力PROTACs藥物篩選

瀏覽次數(shù):195 發(fā)布日期:2023-9-12  來源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責(zé)任自負(fù)
德國BMG公司與Promega公司合作推出超靈敏發(fā)光活細(xì)胞實(shí)時(shí)監(jiān)測方案




該方案通過BMG多功能酶標(biāo)儀CLARIOstar Plus-ACU,在活細(xì)胞上結(jié)合NanoBRET 技術(shù),對利用PROTACs降解靶標(biāo)蛋白的關(guān)鍵步驟可實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)實(shí)時(shí)監(jiān)測。

精準(zhǔn)實(shí)時(shí)監(jiān)測這些關(guān)鍵步驟,如PROTACs介導(dǎo)的三元復(fù)合物形成過程和靶標(biāo)蛋白泛素化及降解過程,對于精細(xì)優(yōu)化PROTACs分子,深入了解靶標(biāo)蛋白降解效率等至關(guān)重要。同時(shí),這些關(guān)鍵步驟中的細(xì)胞內(nèi)源性靶標(biāo)蛋白,均可通過CRISPR/Cas9基因編輯技術(shù)融合HiBit蛋白標(biāo)簽,之后可利用NanoBRET技術(shù)在CLARIOstar Plus-ACU進(jìn)行超靈敏實(shí)時(shí)監(jiān)測。

該方案對即使很低濃度的PROTACs,也顯示出超靈敏的檢測效果。此類應(yīng)用方案可為更好地理解分子優(yōu)化策略,最終助力設(shè)計(jì)和研發(fā)出高效的PROTACs藥物提供極具應(yīng)用價(jià)值的解決方案。

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