一、脂質體的概念
脂質體的基本成分通常為雙親性磷脂和膽固醇,雙親性磷脂形成雙分子層結構,膽固醇支撐并維持雙分子層結構。常用的磷脂是鞘磷脂和甘油磷脂,皆擁有親水的頭部和疏水的尾部區(qū)域。在水性環(huán)境中,磷脂分子在疏水相互作用力和其他分子間相互作用力的驅動下,自發(fā)排列成脂質體。而膽固醇的作用是促進脂鏈的堆積和雙分子層的形成,降低雙分子層的流動性,減少水溶性藥物的跨膜轉運。不僅如此,膽固醇還能減少脂質體與體內蛋白的相互作用,減少磷脂的流失,從而提高脂質體的穩(wěn)定性。
二、脂質體的優(yōu)勢
01 脂質體的結構與細胞膜極其類似,使其具有高度的生物相容性和生物可降解性,因此,脂質體可以保護藥物在到達病灶部位前不被酶降解,同時藥物通過物理包載的形式“隱藏"在脂質體內部,可以提高藥物穩(wěn)定性,降低藥物的毒性,提高給藥劑量,發(fā)揮更佳的治療效果。
02 雙親性磷脂形成的雙分子層表面,可以通過物理或者化學手段,與配體或者其他功能基團進行結構修飾使脂質體具有組織靶向性,延長脂質體在病灶部位的有效滯留時間,甚至可以實現高效靶向藥物遞送。
03 通過改變雙分子層表面的電荷,可用于DNA、RNA藥物的包載和遞送,例如陽離子脂質體
三、脂質體的制備方式
當前脂質體的制備方法主要包括溶劑注入法、超聲波破碎法、薄膜法等。
其中,溶劑注入法是將脂質材料溶于有機溶劑中,然后注入到含有反溶劑的溶液中,通過溶劑蒸發(fā)形成脂質體。
超聲波破碎法是通過高強度超聲波將脂質體破碎成更小的顆粒。
薄膜法則是通過高壓氣體或液體將膜材吹散或滴落形成小顆粒。
納智達的脂質體的擠出技術是指將制備好的脂質體通過擠出器進行機械加工,使其通過一定孔徑的篩網從而得到一定粒徑分布的脂質體。擠出器可以有效地對脂質體進行連續(xù)生產和加工,具有高效、穩(wěn)定、可調等優(yōu)點。在擠出過程中,脂質體的粒徑和形狀可以通過調整擠出器的參數和篩網的孔徑來進行控制。