輝瑞公司原創(chuàng)，商品名為斯沃的利奈唑胺，是惡唑烷酮類抗生素。斯沃2000年獲得美國FDA批準。目前該藥國內(nèi)的仿制藥制劑主要來自以下公司：江蘇豪森、江蘇正大豐海、浙江醫(yī)藥、正大天晴、四川美大康佳樂藥業(yè)。
 
從現(xiàn)有的文獻可以看出，合成利奈唑胺的步驟至少有7步，有的合成路線包含有基團的保護和脫保護工藝。從起始原料到終產(chǎn)物需要60小時以上，整體工藝需要的時間長，操作繁瑣，效率較低。
 
下面就讓我們一起來欣賞這篇佳作。有興趣的朋友可以下載全文閱讀DOI：10.1002 / anie. 201901814。  
作者通過經(jīng)典的逆合成分析策略將利奈唑胺合成路線分解出了6個化合物（圖1）。
   
   
實驗總結：