制劑的一池春水正悄然被“微球”這種技術(shù)吹皺。即便是多種多樣的領(lǐng)域,小小的“微球”都會(huì)幫助研究者獲得更好的效果——那些需要緩慢釋放或是維持活性的成分,可以通過(guò)制備成微球的方式來(lái)達(dá)到預(yù)期目標(biāo)——例如醫(yī)學(xué)上已有藥物的劑型創(chuàng)新,又或是農(nóng)藥與化肥的用法改革。相比單純地開發(fā)新藥或新化合物,創(chuàng)新制劑的優(yōu)勢(shì)非常明顯。目前全球發(fā)行新分子實(shí)體越來(lái)越難,而制劑創(chuàng)新具有研發(fā)周期短、投入少、風(fēng)險(xiǎn)低的特點(diǎn),且有效性和安全性又有保障,成為不少高?蒲谢虼笮推髽I(yè)的開發(fā)方向。
那么,如此神奇的“微球”到底是一種什么樣的制劑方式呢?
微球(microsphere)是指活性成分分散或被吸附在高分子、聚合物基質(zhì)中而形成的微粒分散體系。微球粒徑范圍一般為1~500um,極值為幾納米至800um,其中粒徑大于500nm的稱為微米微球,小于500nm的通常稱為納米球或納米粒,屬于膠體范疇。制備微球的載體材料很多,主要分為天然高分子微球(如淀粉微球,白蛋白微球,明膠微球,殼聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球)。
微球制劑既能通過(guò)調(diào)節(jié)和控制藥物的釋放速度實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效的目的,又能保護(hù)藥物不受體內(nèi)酶的影響而降解,掩蓋藥物的不良口味,減少給藥次數(shù)和藥物刺激,降低毒性和不良反應(yīng),提高療效。 此外,微球還與某些細(xì)胞組織有特殊親和性, 能被器官組織的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所內(nèi)吞或被細(xì)胞融合, 集中于靶區(qū)逐步擴(kuò)散釋出藥物或被溶酶體中的酶降解而釋出藥物, 從而起到靶向治療的作用。
因此藥物微球的有三大生物學(xué)特點(diǎn):緩釋性、靶向性、栓塞性。
而在農(nóng)藥或化肥的用法上,則是針對(duì)農(nóng)作物的植物學(xué)特性,側(cè)重利用微球的緩釋性和靶向性。以天然高分子為載體的農(nóng)藥緩釋微球的制備方法包括擠出-外源凝膠法、乳化-凝膠法(乳化-外源凝膠法和乳化-內(nèi)源凝膠法)、乳化-溶劑揮發(fā)法(單乳液法、雙乳液法)等,不同制備方式對(duì)微球結(jié)構(gòu)、粒徑、包埋率、緩釋等性能都有不同影響。
在制備過(guò)程中,研發(fā)階段亟需考慮到轉(zhuǎn)化為中試或生產(chǎn)時(shí)的連貫性。德國(guó)艾卡著名的“一比一等比例放大”為科研的實(shí)業(yè)化提供完美的解決方案。小試階段,T25數(shù)顯型分散機(jī)(均質(zhì)乳化機(jī))可實(shí)現(xiàn)高效的乳化,在化學(xué)交聯(lián)完成后進(jìn)一步完成完美乳化。在100~200 ml的制劑中,通過(guò)優(yōu)化轉(zhuǎn)速、時(shí)間和分散機(jī)緩慢移動(dòng),即可迅速獲得理想粒徑。諸多研發(fā)實(shí)驗(yàn)室已從T25數(shù)顯型分散機(jī)上受益——無(wú)論是所得微球的粒徑分布還是活性或效果,都成為制劑創(chuàng)新中的重要一環(huán)。
T25數(shù)顯型分散機(jī)曾獲得紅點(diǎn)大獎(jiǎng)
關(guān)于紅點(diǎn)大獎(jiǎng)
"紅點(diǎn)獎(jiǎng)"為舉世公認(rèn)的針對(duì)卓越設(shè)計(jì)的最具分量的獎(jiǎng)項(xiàng)之一
從1955年,德國(guó)著名設(shè)計(jì)協(xié)會(huì)給國(guó)際上出色的產(chǎn)品設(shè)計(jì)頒以其出色的紅點(diǎn)標(biāo)記。該獎(jiǎng)涵蓋時(shí)尚以及消費(fèi)電子界的設(shè)計(jì),乃至汽車、家居用品以及家具。目前,生產(chǎn)廠家以及工業(yè)產(chǎn)品設(shè)計(jì)師可以在紅點(diǎn)的31個(gè)類別中投放作品。