飛納電鏡｜走進(jìn)默克藥用原輔料應(yīng)用實(shí)驗(yàn)室開放日，分享藥物顯微技術(shù)
 

掃描電鏡技術(shù)的出現(xiàn)使得微觀組織形貌變得清晰化、可視化。掃描電鏡具有分辨率高，景深大的優(yōu)點(diǎn)，對(duì)不平坦的微觀表面也能進(jìn)行細(xì)微、清晰的觀察。它已經(jīng)成為現(xiàn)階段材料研究中不可缺少的分析設(shè)備之一。

默克開放日研討會(huì)
2021 年 7 月 20 日，飛納電鏡受邀參與默克藥用原輔料上海應(yīng)用服務(wù)實(shí)驗(yàn)室的開放日研討會(huì)。本次活動(dòng)默克分享了創(chuàng)新型輔料在增溶與緩釋技術(shù)中的應(yīng)用，以及默克高品質(zhì)直壓和濕法制粒規(guī)格甘露醇的特點(diǎn)。同時(shí)飛納電鏡也為制劑研發(fā)人員呈現(xiàn)了甘露醇顆粒以及片劑在微觀形貌視覺上的對(duì)比體驗(yàn)。

會(huì)上由默克技術(shù)經(jīng)理陸振舉先生為大家分享了《Parteck^@MXP 在熱熔擠出領(lǐng)域的應(yīng)用》，鄭娣女士分享了《Parteck^@SRP80 在緩釋制劑中的應(yīng)用》，朱子健先生分享了《默克高品質(zhì)甘露醇介紹》，由飛納電鏡技術(shù)總監(jiān)張傳杰先生為大家分享了《掃描電鏡的基本原理及其在固體制劑的應(yīng)用》。在下午的實(shí)驗(yàn)操作環(huán)節(jié)，飛納電鏡在現(xiàn)場(chǎng)被用于展示默克高品質(zhì)直壓甘露醇的多孔結(jié)構(gòu)，以及默克 Delta 晶型甘露醇在濕法制粒前后結(jié)構(gòu)上的變化。通過(guò)現(xiàn)場(chǎng)的對(duì)比測(cè)試，默克高品質(zhì)輔料卓越的性能在飛納電鏡的鏡頭下得到了充分的展示。
 

Parteck^@MXP 在熱熔擠出領(lǐng)域的應(yīng)用介紹
 

掃描電鏡的基本原理及其在固體制劑的應(yīng)用介紹
 

飛納電鏡操作體驗(yàn)環(huán)節(jié)

掃描電鏡下的藥物分析

· 噴霧干燥甘露醇

下左圖為默克直壓用噴霧干燥甘露醇 M200，右為其他品牌對(duì)應(yīng)型號(hào)的噴霧干燥甘露醇。可以發(fā)現(xiàn)，默克甘露醇疏松多孔的結(jié)構(gòu)更為明顯均勻，而對(duì)照組的甘露醇表面則大部分較為光滑無(wú)孔。
 

正是此粉體學(xué)特征，保證了默克甘露醇的孔隙率較高，可壓性更好，并且這種多孔結(jié)構(gòu)能夠幫助水分快速進(jìn)入片芯，從而改善片劑崩解和藥物溶出。同時(shí)，均勻而密集的空隙，也保障了低劑量藥物均已的含量均勻度。
 

· 濕法制粒甘露醇

默克研發(fā)的全球唯一市售的 Delta 晶型甘露醇，下圖左為濕法制粒前的 Delta M 甘露醇，右為制粒后的 Delta M 甘露醇（已轉(zhuǎn)化為 Beta 型甘露醇）。
 

制粒后的 Delta 甘露醇相對(duì)于制粒前，呈現(xiàn)出疏松多孔的結(jié)構(gòu)，經(jīng)過(guò)測(cè)定，其比表面積也有了數(shù)倍的增加。這一特性也給制得的顆粒帶來(lái)可壓性，崩解 / 溶出快的特點(diǎn)。
 

· 直壓甘露醇片劑

下圖左為使用默克直壓甘露醇 Parteck M200 制備的片劑，右為使用其他品牌直壓甘露醇制備的片劑，壓片主壓力均為 10KN，片中 400mg。M200 片劑的硬度為 190N，另一品牌的片劑硬度為 140N。通過(guò)掃描電鏡（SEM）圖譜可清晰看到，使用 M200 制備的片劑表面孔隙較多，意味著 M200 仍有很大的壓縮空間。而使用另一品牌產(chǎn)品制備的片劑表面孔隙較少，進(jìn)一步壓縮的空間較小。同時(shí)也驗(yàn)證了甘露醇粉末的測(cè)試結(jié)果，由于 M200 超大的比表面積，使其具有優(yōu)異的可壓性。
 

在藥物研發(fā)的整個(gè)流程中，電鏡都起到了不可替代的作用。從植物性、動(dòng)物性、礦物性生藥的鑒別和質(zhì)量檢測(cè)，到藥物對(duì)疾病的作用機(jī)理研究，甚至現(xiàn)階段最先進(jìn)的納米藥物的研發(fā)都離不開電鏡的輔佐。隨著電鏡技術(shù)的持續(xù)改進(jìn)，掃描電鏡在未來(lái)醫(yī)藥領(lǐng)域勢(shì)必更加重要，為世界醫(yī)療領(lǐng)域做出更大的貢獻(xiàn)。