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海螺毒素多肽的特性及其應(yīng)用

瀏覽次數(shù):3777 發(fā)布日期:2010-6-30  來(lái)源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責(zé)任自負(fù)
海螺產(chǎn)生的毒素(conotoxins)按結(jié)構(gòu)不同可作用于鈉或鉀離子通道上的受體,其獨(dú)特的性能使它們成為各研究領(lǐng)域里有價(jià)值的工具。

     
                 地理錐芋螺                                僧枹芋螺                              光環(huán)芋螺

來(lái)自獵魚(yú)海螺地理錐芋螺 毒液中的海螺毒素多肽 µ-Conotoxin GIIIA 能高度選擇性地阻斷肌肉亞型的鈉離子通道。
來(lái)自地理錐芋螺毒液中強(qiáng)烈的基本型海螺毒素多肽 µ-conotoxin GIIIB 可非常有效地阻斷哺乳類動(dòng)物骨骼肌中鈉離子通道,因而阻止肌肉動(dòng)作電勢(shì)的傳導(dǎo)。
 
來(lái)自地理錐芋螺毒液中的海螺毒素多肽ω-Conotoxin GVIA 可有效地阻斷神經(jīng)元的鈉離子通道。 在節(jié)前抑制鈣離子內(nèi)流可阻止電壓激活的乙烯膽堿的釋放。親和素標(biāo)記的ω-Conotoxin GVIA 可用于鑒定鈣離子通道特性的配體。 
 
ω-Conotoxin GVIA
  
參考文獻(xiàn):
P. Pallaghy, R. Norton.  Refined solution structure of omega-conotoxin GVIA: implications for calcium channel binding. J.Pept.Res. 53: 343-351 (1999)
 
海螺毒素多肽ω-Conotoxin MVIIA 原來(lái)是從僧枹芋螺毒液中分離得到的,是一種神經(jīng)元中電壓敏感的鈣離子通道的阻滯劑。這種多肽可用于鑒別在兩棲動(dòng)物中不同的鈣離子通道亞型。
海螺毒素多肽ω-conotoxin MVIIC 可抑制節(jié)前的鈣離子通道和哺乳類中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的鈣離子通道亞型。因此,它是一種標(biāo)準(zhǔn)的藥物學(xué)試劑,可用于研究哺乳類動(dòng)物神經(jīng)系統(tǒng)中神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)。 
 
Conotoxins
μ-Conotoxin GIIIA
μ-Conotoxin GIIIB
ω-Conotoxin GVIA
Biotinyl-εAhx-ω-Conotoxin GVIA
ω-Conotoxin MVIIA
ω-Conotoxin MVIIC
 
 
海螺緊張素(Conopressin)屬于神經(jīng)肽血管緊張素-催產(chǎn)素家族,是從獵魚(yú)海螺Conus(園錐芋螺)的毒液中發(fā)現(xiàn)的。它的基本結(jié)構(gòu)中在第8位上有 Lys 和Arg,與脊椎動(dòng)物激素中的緊張素及其很多合成的衍生物相關(guān)。將這些小肽注射到小鼠可引發(fā)強(qiáng)烈的抓癢的行為。 
 
Conopressins
(Arg8)-Conopressin G
Conopressin S found in Conus striatus venom
(Lys8)-Conopressin S
 
在地理錐芋螺毒液中發(fā)現(xiàn)的毒素Conantokin 也稱為“睡眠肽”,是一種腦NMDA受體的拮抗劑。 在NMDA受體復(fù)合體中,這種拮抗劑可以有效地非競(jìng)爭(zhēng)性抑制多胺的反應(yīng)。 Conantokin的一個(gè)少見(jiàn)的特征是有5個(gè)γ-carboxyglutamate (谷氨酰羧)殘基,與鈣離子相互作用后可引起睡眠或興奮。
 
Conantokin
Conantokin G
 
   從光環(huán)芋螺毒液中分離得到的多肽Contryphan可引起小鼠的尾巴僵硬綜合癥(stiff-tail syndrome),在大劑量時(shí)可引起全身性的興奮作用。 在C. textilis, C. striatus, C. caracteristicus, C. leopardus. 等海螺的毒液中也可以發(fā)現(xiàn)這種多肽。
 
Contryphan
Contryphan
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