在預(yù)配方中,目前仍然需要能微型化和平行化的方法來加快早期研發(fā),節(jié)省藥物及費用。瑞士羅氏臨床前CMC羅氏制藥研究與早期開發(fā)部門發(fā)現(xiàn)了一個新的藥物預(yù)配方研究工具,用于改善藥物開發(fā)的預(yù)配制階段的工作流程。羅氏的科學(xué)家探索了許多有用的新的復(fù)合、省時、并行的方法,最后他們決定在這研究中讓Precellys® Evolution研磨儀與Cryolys®Evolution冷卻裝置合并使用,這是一款用于各種預(yù)配制活動的多功能儀器。
Precellys® Evolution研磨儀使用3D珠式研磨技術(shù),同時研磨均質(zhì)化多達24個生物樣品,安裝的管子不旋轉(zhuǎn),但它們的重心沿著球體表面的三維路徑移動,而管子中的粒子向各個方向移動,從而實現(xiàn)有效的均質(zhì)化。Precellys® Evolution珠式研磨儀可用于:
(1)篩選用于微懸浮液和納米懸浮液的合適載體
(2)用于動物研究的懸浮液配方的小規(guī)模生產(chǎn)
(3)篩選用于無定形系統(tǒng)的合適賦形劑
(4)制備均勻的粉末混合物
初步實驗證明了Precellys® Evolution研磨儀廣泛用于均質(zhì)化研磨和懸浮載體篩選、化合物非晶化和制備復(fù)合混合物。
下圖展示了在更長時間和高速研磨后,得到更小更均質(zhì)的微懸浮液。
圖1:European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 189 (2023) 1–14
Precellys® Evolution研磨儀用2mL研磨管可對多達24個藥物載體、化合物進行并行測試。轉(zhuǎn)速可在4500轉(zhuǎn)/分到10,000轉(zhuǎn)/分之間變化,編程可多達10個循環(huán),最大持續(xù)時間可達120秒,循環(huán)之間的暫停時間可到120秒。另外可選用在7mL和15mL研磨管中進行非晶化和混合實驗。
對于低熔點和溫度敏感的化合物,研磨過程中發(fā)熱將是一個難題。Cryolys®Evolution冷卻裝置能控制樣本溫度2-8℃,完美解決發(fā)熱問題。
打開新思路,使用Precellys® Evolution研磨儀,快速,平行,節(jié)省化合物,是用于藥物配方篩選和生產(chǎn),并盡早確定有前景的配方選擇,特別是低溶解度化合物研究的全能工具。
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