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Cotadutide acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Cotadutide acetate

Catalog_No：HY-P2231A

產(chǎn)品活性：Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一種有效的胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受體 (GCGR) 雙重激動(dòng)劑，EC₅₀ 值分別為 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促進(jìn)減肥，控制血糖，以及減輕纖維化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

存儲(chǔ)條件：polypeptide, sealed storage, away from moisture

生物活性：Cotadutide (MEDI0382) acetate 是 glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 和 GCGR 的有效雙重激動(dòng)劑，EC₅₀ 值分別為 6.9 pM 和 10.2 pM。 Cotadutide acetate 具有促進(jìn)體重減輕和血糖控制以及減輕纖維化的能力。 Cotadutide acetate可用于肥胖和2型糖尿病(T2D)的研究^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：EC50：6.9 pM (GLP-1)； 10.2 pM (GCGR)^[1] 體外Cotadutide acetate 刺激大鼠 cAMP 積累的濃度依賴性增加 (INS-1 832 /3) 和人 (EndoC-βH1) β 細(xì)胞系（EC₅₀：分別為 226 pM 和 1051 pM？），以及大鼠、小鼠和人肝細(xì)胞（EC₅₀ ：分別為 462 pM、840 pM、1447 pM)^[1].
Cotadutide (100 pM-1 μM) 醋酸鹽增強(qiáng)大鼠葡萄糖刺激的胰島素分泌（ INS-1 832/3) 胰腺 β 細(xì)胞系并增加大鼠肝細(xì)胞的葡萄糖輸出^[1]。
Cotadutide (100 nM, 2 h) acetate 誘導(dǎo)線粒體更新并增強(qiáng)線粒體功能在小鼠原代肝細(xì)胞中^[2]。
體內(nèi)：Cotadutide（10?nmol/kg，sc，一次）醋酸鹽抑制DIO 小鼠的食物攝入量相對(duì)于載體處理的對(duì)照組^[1]。
Cotadutide（10 或 30?nmol/kg，sc，每天一次，持續(xù) 14-16 周）醋酸鹽可減輕體重在 DIO 小鼠中^[1]。
Cotadu tide（30 nmol/kg，sc，每天一次，持續(xù) 6 周）醋酸鹽可減少 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纖維化和炎癥^[2]。

體外：Cotadutide acetate 刺激大鼠 (INS-1 832/3) 和人 (EndoC-βH1) β 細(xì)胞系中 cAMP 積累的濃度依賴性增加（EC₅₀：分別為 226 pM 和 1051 pM )，以及大鼠、小鼠和人肝細(xì)胞（EC₅₀：分別為 462 pM、840 pM、1447 pM）^[1]。
Cotadutide ( 100 pM-1 μM) 醋酸鹽增強(qiáng)大鼠 (INS-1 832/3) 胰腺 β 細(xì)胞系中葡萄糖刺激的胰島素分泌并增加大鼠肝細(xì)胞中的葡萄糖輸出^[1]。
Cotadutide (100 nM, 2 h) 醋酸鹽誘導(dǎo)小鼠原代肝細(xì)胞線粒體更新并增強(qiáng)線粒體功能^[2]。

體內(nèi)：Cotadutide（10 nmol/kg，sc，一次）醋酸鹽抑制 DIO 小鼠的食物攝入，相對(duì)于載體處理的對(duì)照組^[1]。
Cotadutide（10 或 30 nmol/kg，sc，每天一次，持續(xù) 14-16 周）醋酸鹽降低 DIO 小鼠的體重^[1]。
Cotadutide（30 nmol/kg，sc，每天一次，持續(xù) 6 周）醋酸鹽減少肝纖維化和炎癥在 ob/ob AMLN NASH 小鼠中^[2].

參考文獻(xiàn)：

Henderson SJ,et al. Robust anti-obesity and metabolic effects of a dual GLP-1/glucagon receptor peptide agonist in rodents and non-human primates.Diabetes Obes Metab. 2016 Dec;18(12):1176-1190.

Resolution of NASH and hepatic fibrosis by the GLP-1R/GcgR dual-agonist Cotadutide via modulating mitochondrial function and lipogenesis. Nat Metab. 2020 May;2(5):413-431.

品牌介紹:
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