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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Dupilumab
Catalog_No:HY-P9926
CAS:1190264-60-8
產(chǎn)品活性:Dupilumab (REGN-668) 是針對 IL-4 受體α (IL-4Rα) 的完全人類單克隆抗體,可抑制 IL-4 和 IL-13 信號轉(zhuǎn)導(dǎo),顯著改善中度至重度特應(yīng)性皮炎。
存儲條件:Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
生物活性:Dupilumab (REGN-668) 是一種針對 IL-4 受體 α (IL-4Rα) 的全人單克隆抗體,可抑制 IL-4 和 IL-13< /b> 信號,顯著改善中度至重度特應(yīng)性皮炎[1]。 IC50 和目標(biāo):IL-4 和 IL-13 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)[1] 體外: Dupilumab 抑制與 T 激活相關(guān)基因的 mRNA 表達細胞、DC、嗜酸性粒細胞、炎癥通路和皮膚損傷中 TH2 誘導(dǎo)趨化因子。未檢測到 IL-17A 或 IL-22 水平顯著降低,但 IL-17 相關(guān)基因的表達大幅降低,例如彈性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趨勢(CXCL1 和 S100A7)在 300 mg Dupilumab 中發(fā)現(xiàn)[1]。
增生相關(guān)基因(例如 K16)的主要抑制和 S100A 基因表達的減少在 300 mg Dupilumab 中是明顯的,通過使用微陣列和 qRT-PCR。還測量了嚴(yán)重特應(yīng)性皮炎 (AD) 皮膚中其他關(guān)鍵表皮改變的變化,包括使用 300 mg Dupilumab 時密蛋白和脂質(zhì)產(chǎn)物水平的顯著增加。在調(diào)整抑制表皮增生后,觀察到分化基因(LOR 和 FLG)表達呈劑量依賴性增加的趨勢,如 Dupilumab[1] 的 K16 減少所證明的。
體外:Dupilumab 抑制與皮膚損傷中 T 細胞、DC、嗜酸性粒細胞、炎癥通路和 TH2 誘導(dǎo)趨化因子激活相關(guān)的基因的 mRNA 表達。未檢測到 IL-17A 或 IL-22 水平顯著降低,但 IL-17 相關(guān)基因的表達大幅降低,例如彈性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趨勢(CXCL1 和 S100A7)在 300 mg Dupilumab 中發(fā)現(xiàn)[1]。
增生相關(guān)基因(例如 K16)的主要抑制和 S100A 基因表達的減少在 300 mg Dupilumab 中是明顯的,通過使用微陣列和 qRT-PCR。還測量了嚴(yán)重特應(yīng)性皮炎 (AD) 皮膚中其他關(guān)鍵表皮改變的變化,包括使用 300 mg Dupilumab 時密蛋白和脂質(zhì)產(chǎn)物水平的顯著增加。在調(diào)整抑制表皮增生后,觀察到分化基因(LOR 和 FLG)表達呈劑量依賴性增加的趨勢,如 Dupilumab[1] 的 K16 減少所證明的。
參考文獻:
Hamilton JD, et al. Dupilumab improves the molecular signature in skin of patients with moderate-to-severe atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2014 Dec;134(6):1293-1300.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物,我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種TOP期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤前沿的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供全球前沿的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構(gòu)建立了長期的合作。