西寶生物科技（上海）股份有限公司

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和光新型COX-1選擇抑制劑TFAP

 環(huán)氧合酶（COX）是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2兩種亞型。使用非甾體抗炎藥（NSAIDs），COX-2抑制抗炎癥效果的同時(shí)，COX-1抑制可能會(huì)有對(duì)胃腸產(chǎn)生傷害的副作用。近期也有COX-1抑制而對(duì)胃腸產(chǎn)生傷害的報(bào)告。

 TFAP是新型的COX-1選擇抑制劑（參考下述IC50值），即使投放大藥劑給大鼠，依然對(duì)胃腸沒(méi)有什么傷害，比阿司匹林有更強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。同時(shí)，TFAP也可抑制血管的新生。

 NSAIDs在誘發(fā)炎性機(jī)制胃腸粘膜，血管新生的研究里使用。

 ·化學(xué)名：N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide

 ·外觀：白色~淡褐色，結(jié)晶~粉末

 ·純度：97.0%+(HPLC)

 ·溶解性：溶于乙醇（ 1mg/1ml ）

 ·保存條件：-20℃保存

 ·IC50值：COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm

 大鼠胃潰瘍形成實(shí)驗(yàn)

 a-d) 胃全圖;

 a) vehicle,

 b) TFAP 300mg/kg p.o.,

 c) indomethacin 10mg/kg p.o.,

 d) c的放大圖,

 e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的口服量為、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.

 實(shí)驗(yàn)：讓大鼠口服各化合物，4小時(shí)后開腹檢驗(yàn)是否形成胃潰瘍，再用顯微鏡檢測(cè)生成的潰瘍面積大小，其總和用Gastric damage score表示。結(jié)果，indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成潰瘍（c,d白色箭頭部分），TFAP投放300mg/kg也未見到潰瘍形成。

 (數(shù)據(jù)提供：岡山大學(xué)研究院醫(yī)齒藥學(xué)綜合研究科　加來(lái)田博貴先生)

 鎮(zhèn)痛效果實(shí)驗(yàn)

 a)小鼠醋酸扭體實(shí)驗(yàn) (平均值 +SEM, n=10-11/group)　

 b) 大鼠福爾馬林實(shí)驗(yàn);

 ○: vehicle,

 ▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,

 ■: aspirin 30mg/kg p.o.,

 ●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.

 實(shí)驗(yàn)：讓實(shí)驗(yàn)動(dòng)物口服各化合物，在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福爾馬林溶液，再記錄動(dòng)物伸展動(dòng)作、舔刮行為的次數(shù)，以評(píng)價(jià)鎮(zhèn)痛效果。結(jié)果顯示TFAP有鎮(zhèn)痛作用。

 (數(shù)據(jù)提供：岡山大學(xué)研究院醫(yī)齒藥學(xué)綜合研究科　加來(lái)田博貴先生)

 血管新生抑制實(shí)驗(yàn)（CAM法）

 平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.

 根據(jù)CAM法，評(píng)價(jià)各化合物對(duì)雞蛋漿鳥膜上的血管新生的抑制效果。結(jié)果顯示，300ng/CAM TFAP對(duì)血管新生有抑制作用。

 (數(shù)據(jù)提供：岡山大學(xué)研究院醫(yī)齒藥學(xué)綜合研究科　加來(lái)田博貴先生)

 關(guān)聯(lián)產(chǎn)品（COX抑制劑）