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LLC0424

CAS No. :

MCE 國(guó)際站：LLC0424

產(chǎn)品活性：LLC0424 是一種強(qiáng)效且選擇性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受體結(jié)合 SET 結(jié)構(gòu)域 2 (NSD2) 降解劑。LLC0424 在 RPMI-8402 細(xì)胞中有效降解 NSD2，DC₅₀ 為 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶體依賴(lài)的方式選擇性誘導(dǎo) NSD2 降解。（藍(lán)色：CRBN 配體（HY-14658），黑色：連接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制劑（HY-161575））。

研究領(lǐng)域：PROTAC  |  Epigenetics

作用靶點(diǎn)：PROTACs  |  Histone Methyltransferase

In Vitro: In SEM and RPMI-8402 cells, LLC0424 dose-dependently suppresses the growth of these two cell lines, with IC₅₀ values of 3.56 μM and 0.56 μM respectively.
LLC0424 (0.001 μM-10 μM; 1 h-24 h) induces NSD2 degradation in a concentration- and time-dependent manner, and induces NSD2 degradation in a CRBN- and proteasome-dependent manner. LLC0424 also leads to downregulation of H3K36Me2.

In Vivo: LLC0424 (60 mg/kg; iv or ip; for 5 consecutive days) shows potent NSD2 degradation in vivo.

相關(guān)產(chǎn)品：Bioactive Compound Library Plus  |  PROTAC Library  |  GSK126  |  Pinometostat  |  Tazemetostat  |  GSK3326595  |  3-Deazaneplanocin A hydrochloride  |  dBET6  |  FKBP12 PROTAC dTAG-13  |  MZ 1  |  GSK343  |  ARV-825  |  Vepdegestrant  |  BIX-01294  |  ARV-771  |  AU-15330  |  EZM0414 TFA  |  GSK3368715 dihydrochloride  |  EED226  |  EPZ015666  |  dBET1  |  Chaetocin  |  MRTX-1719  |  MS023  |  ACBI1  |  UNC1999  |  Onametostat  |  OICR-9429  |  UNC0642  |  dCBP-1  |  MD-224  |  EZM 2302

熱門(mén)產(chǎn)品線(xiàn)：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶(hù)提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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