Product Introduction
Bioactivity


英文名: Firategrast

描述: Firategrast (SB 683699) 是一種具有口服活性和特異性的α4β1/α4β7整合素拮抗劑。Firategrast 減少淋巴細(xì)胞進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 的運(yùn)輸，降低多發(fā)性硬化癥 (MS) 的活性。Firategrast 用于復(fù)發(fā)緩解性多發(fā)性硬化癥。Firategrast 治療與中位腦脊液與 CD4，CD8和CD19淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)的適度降低有關(guān)。

體外活性: Firategrast 抑制了可溶性VCAM/Fc嵌合蛋白(sVCAM-1)與G2急性淋巴細(xì)胞白血病(ALL)細(xì)胞的結(jié)合。此外，F(xiàn)irategrast（0.1-10 ?M; 1小時(shí)）顯著減少了慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)細(xì)胞的粘附力。

體內(nèi)活性: Firategrast以每日30mg/kg的劑量通過(guò)飲用水給藥，自移植后2日或7日開始，持續(xù)21天。此治療顯著減少了脾臟中的白血病細(xì)胞。[4]

存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 90.0 mg/mL (180.2 mM)
Ethanol : 45.0 mg/mL (90.1 mM)


關(guān)鍵字: SB-683699 | Firategrast | SB683699

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相關(guān)庫(kù): Drug Repurposing Compound Library | Clinical Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Bioactive Compound Library

TargetMol（陶術(shù)）作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè)，我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類生物醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，為全球醫(yī)藥科學(xué)家更高效地完成科研工作助力�？商峁�20,000+種 抑制劑和激動(dòng)劑 、800+種 化合物庫(kù) 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ，以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學(xué)試劑盒 等。此外，在上海，TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室和藥物化學(xué)合成 平臺(tái)三大技術(shù)中心，可提供虛擬篩選、化合物活性測(cè)試、分子間結(jié)合力檢測(cè)和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù)，多方位滿足用戶的研發(fā)需求。