Product Introduction
Bioactivity


英文名: Falnidamol

描述: Falnidamol (BIBX 1382) 是一種具有口服活性的，選擇性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為3 nM。Falnidamol 對 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相關(guān)酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的選擇性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

動物實驗: Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cellsDosage: 10 mg/kgAdministration: p.o.; daily; 16 daysResult: Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment [2].

體外活性: Falnidamol對ErbB2 (IC50: 3.4 μM) 的活性超過1000倍降低，并對一系列其他相關(guān)的酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 也顯示出低活性[1]。在以KB細胞進行的增殖實驗中，F(xiàn)alnidamol展現(xiàn)了抗增殖活性[2]。

體內(nèi)活性: Falnidamol（口服；10 mg/kg/天；16天）在治療2周后，完全抑制了人類A431異種移植瘤的生長，相應(yīng)的T/C值為15%。Falnidamol（50 mg/kg/天，持續(xù)2周）導(dǎo)致攜帶A431異種移植瘤的小鼠中EGF受體的去磷酸化。使用Falnidamol（口服；10 mg/kg/天；16天），C4h為2222 nM，C24h為244 nM [2]。

存儲條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 28.8 mg/mL (74.3 mM)


關(guān)鍵字: Falnidamol | BIBX-1382 | BIBX1382

相關(guān)產(chǎn)品: EGFR-IN-61 | ZM39923 hydrochloride | Chalcone | Befotertinib | CGP77675 | Avitinib | RTC-5 | HKI-357 | BGB-102 | EGFR/BRAFV600E-IN-2

相關(guān)庫: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Kinase Inhibitor Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library

TargetMol（陶術(shù)）作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè)，我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類生物醫(yī)藥研發(fā)機構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，為全球醫(yī)藥科學家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+種 抑制劑和激動劑 、800+種 化合物庫 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ，以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學試劑盒 等。此外，在上海，TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實驗室和藥物化學合成 平臺三大技術(shù)中心，可提供虛擬篩選、化合物活性測試、分子間結(jié)合力檢測和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù)，多方位滿足用戶的研發(fā)需求。