Product IntroductionBioactivity英文名:
Etrasimod描述: Etrasimod (APD334) 是一種特異性和口服的S1P1受體拮抗劑,在CHO 細(xì)胞中的IC50值為1.88 nM。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male Sprague-Dawley rats. Briefly, male rats are given a 0 (vehicle only), 0.03 (mice only), 0.1, 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Rat blood samples are collected at 0, 1, 3, 5, 8, 16, 24, 32, 48 and 72 hours post-dose. APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male BALB/c mice. Briefly, male mice are given a 0 (vehicle only), 0.03 (mice only), 0.1, 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Mouse blood samples are taken at 0, 1, 3, 5, 8, 16, 24 and 32 hours post-dose.
體外活性: 在表達(dá)HA標(biāo)記的S1P1的CHO細(xì)胞中,APD334的IC50值為1.88 nM。在人類S1P4和S1P5上觀察到中等程度的激動(dòng)作用,但與S1P1相比,無論是在效力還是效能方面均有所減少。APD334在人類S1P2和S1P3上沒有表現(xiàn)出任何激動(dòng)或拮抗作用。
體內(nèi)活性: APD334在所有物種中具有相對(duì)低的系統(tǒng)清除率(<4%的肝臟血流量)和高Cmax。在狗和猴子中,與嚙齒動(dòng)物相比觀察到分布體積(Vss)的顯著減少?诜锢枚仍40-100%范圍內(nèi),末端半衰期在猴子中為6小時(shí),而在狗中可長(zhǎng)達(dá)29小時(shí)。
存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 25 mg/mL (54.64 mM)
關(guān)鍵字:
LPL Receptor |
Inhibitor |
inhibit |
APD-334 |
Etrasimod |
Lysophospholipid Receptor |
APD 334相關(guān)產(chǎn)品:
Phorbol 12-myristate 13-acetate |
SKI V |
ML-031 |
MP-A08 |
K145 hydrochloride |
LX-2931 |
GLPG2938 |
CYM5442 |
ASP-4058 |
SLP9101555相關(guān)庫:
Drug Repurposing Compound Library |
Approved Drug Library |
Anti-Cancer Drug Library |
Membrane Protein-targeted Compound Library |
Bioactive Compounds Library Max |
Inhibitor Library |
GPCR Compound Library |
Anti-Cancer Clinical Compound Library |
Orally Active Compound Library |
Bioactive Compound Librarybio-equip.com
TargetMol(陶術(shù))作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè),我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類生物醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù),為全球醫(yī)藥科學(xué)家更高效地完成科研工作助力?商峁20,000+種 抑制劑和激動(dòng)劑 、800+種 化合物庫 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ,以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學(xué)試劑盒 等。此外,在上海,TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室和藥物化學(xué)合成 平臺(tái)三大技術(shù)中心,可提供虛擬篩選、化合物活性測(cè)試、分子間結(jié)合力檢測(cè)和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù),多方位滿足用戶的研發(fā)需求。