Product Introduction
Bioactivity


英文名: Salinomycin sodium salt

描述: Salinomycin sodium salt (Sodium salinomycin) 是鉀離子載體抗生素，是作用于 Wnt/Fzd/LRP 復(fù)合物的Wnt/β-catenin 信號傳導(dǎo)抑制劑，能阻斷 Wnt 誘導(dǎo)的 LRP6 磷酸化，導(dǎo)致 LRP6 蛋白降解。它選擇性抑制人腫瘤干細(xì)胞。

細(xì)胞實驗: Briefly, HUVECs (6,000 cells/well) are seeded in 96-well culture plates for 24 h and incubated with different concentrations of Salinomycin. In the preliminary experiments, Salinomycin treatment for 12, 24, 48 and 72 h shows time-dependent effects on cell growth inhibition. However, treatment for 48 h is the optimal time and is selected for further mechanism evaluation. After Salinomycin treatment for 48 h, 20 μL/well of MTT solution (5 mg/mL) is added and incubated for 5 h. The medium is aspirated and replaced with 200 μL/well of DMSO to dissolve the formazan Salinomycint formed. The color intensity of the formazan solution is measured at 570 nm by a microplate spectrophotometer. The cell viability is expressed as % of the control (as 100%) [1].

動物實驗: Human glioma U251 cells (1×10^7) suspended in 100 μL PBS are injected into the right lower hind flank of each 6-week-old male nude mouse. The mice are then randomly assigned into three groups of 10 mice in each group. After one week, Salinomycin (5 and 10 mg/kg) is administered into the caudal vein every other day for 16 days. Control mice receive an equal volume of vehicle (Salinomycinine) only. Bodyweight and tumor volume are monitored every two days. At the end of the experiments, tumors are excised, photographed, and weighed. Tumors from each group are used for western blotting and immunohistochemical assay [1].

體外活性: Salinomycin (0.1-8 μM) 對 HUVECs 生長的抑制作用呈劑量依賴性，分別在 4 和 8 μM 時抑制率達(dá)到 32.1% 和 59.2%。在 2、4 和 8 μM Salinomycin 作用 48 h 后，HUVECs 顯示出劑量依賴的細(xì)胞數(shù)量減少和細(xì)胞形態(tài)改變。Salinomycin (4 μM) 處理有效抑制 HUVEC 遷移和侵襲，并顯著破壞 HUVECs 的類毛細(xì)管管腔形成。Salinomycin 顯著以時間和劑量依賴的方式抑制了 HUVECs 中磷酸化 (p)-FAK 的表達(dá)水平。通過干擾 VEGF-VEGFR2-AKT 信號軸，Salinomycin 抑制 HUVEC 血管生成 [1]。RSVL 與 Salinomycin 的聯(lián)合使用在 TNBC (MDA-MB-231) 細(xì)胞中協(xié)同抑制增殖。RSVL 和 Salinomycin 有效降低 TNBC 細(xì)胞的傷口愈合、集落形成和腫瘤球形成能力 [2]。Salinomycin (0、2、4、8 和 16 μM) 在劑量和時間依賴的方式下顯著抑制 A2780 和 SK-OV-3 細(xì)胞系的增殖，分別在 24h、48h 和 72h，IC50 值分別為 A2780 細(xì)胞系的 13.8、6.888 和 4.382 μM，SK-OV-3 細(xì)胞系的 12.7、9.869 和 5.022 μM。Salinomycin 阻斷 EOC 細(xì)胞中的 Wnt/β-catenin 通路 [3]。Salinomycin (2 μM) 降低癌細(xì)胞增殖，抑制 STAT3 磷酸化和 P38 及 β-catenin 表達(dá)，并抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞的上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化。Salinomycin (1-5 μM) 抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞的增殖和 STAT3 信號傳導(dǎo)，并且在 HT-29 和 SW480 中激活 Akt (Ser 473)、下調(diào) Hsp27 (Ser 82) 磷酸化。當(dāng)與端粒酶抑制劑聯(lián)用時，Salinomycin 下調(diào) hTERT 并減少端粒酶活性 [4]。

體內(nèi)活性: Salinomycin（5和10 mg/kg）顯著抑制了平均腫瘤體積和腫瘤重量。Salinomycin通過抑制血管生成以及AKT和FAK去磷酸化的過程，阻礙了U251人類膠質(zhì)瘤細(xì)胞在體內(nèi)的生長[1]。Salinomycin（0.5 mg/kg b.wt.）提高了攜帶腫瘤的瑞士白鼠的平均存活時間[2]。

存儲條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 12 mg/mL (15.53 mM)


關(guān)鍵字: Antibiotic | Bacterial | Wnt | Apoptosis | β-catenin | Salinomycin sodium salt | inhibit | Autophagy | Salinomycin | Beta catenin | Inhibitor

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