Product Introduction
Bioactivity


英文名: Hispidulin

描述: Hispidulin 是存在于豚草中的一種黃酮，是Pim-1抑制劑，IC50值為2.71 μM。

細胞實驗: HepG2 cells are treated with different concentrations of hispidulin (50, 100, 200 μM) for 24, 48 and 72 h. Following treatment, cells are further incubated with MTT reagents at 37°C for 4 h before DMSO is added, to dissolve formazan crystals, and absorbance is measured at 570 nm in a microplate reader [2].

動物實驗: The tumor is established in mice. Mice are treated with DMSO or Hispidulin at a dosage of 10, 20 or 40 mg/kg/day for 35 days. The body weight of tumor-bearing mice is recorded every week and tumor volume is calculated [2].

體外活性: Hispidulin在HepG2細胞中以劑量依賴和時間依賴的方式誘導細胞死亡。Hispidulin通過線粒體功能障礙誘導細胞凋亡，表現(xiàn)為Bcl-2/Bax比率下降、線粒體膜電位破壞以及細胞色素C釋放增加和caspase-3激活[2]。

體內(nèi)活性: Hispidulin治療有效預防去卵巢引起的體重減輕，并減輕去卵巢引起的骨質(zhì)流失。Hispidulin治療還減少了去卵巢小鼠的小梁間隙[3]。在腹腔內(nèi)給予大鼠Hispidulin（10或50mg/kg）30分鐘后，再腹腔內(nèi)注射海因酸（15mg/kg），可以延長發(fā)作潛伏期，降低發(fā)作評分。此外，Hispidulin顯著減輕海因酸引起的海馬神經(jīng)元細胞死亡，這種保護效果伴隨著海馬中微膠質(zhì)激活的抑制以及諸如白細胞介素-1β、白細胞介素-6和腫瘤壞死因子-α等促炎細胞因子產(chǎn)生的抑制[4]。

存儲條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : Insoluble
DMSO : 60 mg/mL (199.82 mM)


關鍵字: Pim kinases | Hispidulin | Inhibitor | Pim | inhibit

相關產(chǎn)品: CX-6258 hydrochloride | HTH-01-091 | GDC-0339 | XL413 | FD1024 | TCS-PIM-1-4a | (Z)-SMI-4a | K00135 | Uzansertib phosphate | Pim1/AKK1-IN-1

相關庫: Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Inhibitor Library | Traditional Chinese Medicine Monomer Library | Apoptosis Compound Library | Natural Product Library for HTS | Miao medicine Compound Library | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Flavonoid Natural Product Library | Stem Cell Differentiation Compound Library

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