Product Introduction
Bioactivity


英文名: SR-3677

描述: SR-3677 是一種有效且特異性的 ROCK2 抑制劑，IC50值為3 nM。

激酶實驗: 5 μL mixture of a 1 μM STK2 substrate and ATP (ROCK-I: 4 μM; ROCK-II: 20 μM) in STK-buffer is added to the wells. 20 nL of test compounds (SR-3677) is dispensed. The reaction is started by addition of 5 μL of 2.5 nM. ROCK-I or 0.5 nM ROCK-II in STK-buffer. After 4 h at RT, the reaction is stopped by the addition of 10 μL of 1x antibody and 62.5 nM Sa-XL in the detection buffer.

體外活性: SR-3677在酶和細(xì)胞實驗中的IC50約為3 nM，其對353種激酶的非靶點作用率為1.4%，且只抑制了70種非激酶酶和受體中的3種。SR-3677對ROCK-I的IC50值為56 nM。

體內(nèi)活性: SR-3677在離體條件下增加豬眼的房水流出，并抑制肌球蛋白輕鏈的磷酸化。持續(xù)暴露于25 μM SR-3677可使流出功能在1小時灌注時增加60%，在2至5小時的時間點增加至70-80%。

存儲條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 40 mg/mL (97.93 mM)


關(guān)鍵字: SR 3677 | Inhibitor | Rho-associated protein kinase | Autophagy | Rho-kinase | ROCK | SR-3677 | SR3677 | ROK | inhibit | Rho-associated kinase

相關(guān)產(chǎn)品: Fasudil hydrochloride | RKI-1447 | Afuresertib hydrochloride | Rhodblock 6 | Neoprzewaquinone A | GSK-25 | ROCK-IN-9 | BDP5290 | AS 1892802 | CID-5056270

相關(guān)庫: Cell Cycle Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Neural Regeneration Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Inhibitor Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | TGF-beta/Smad Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Reprogramming Compound Library | Bioactive Compound Library

TargetMol（陶術(shù)）作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè)，我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類生物醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，為全球醫(yī)藥科學(xué)家更高效地完成科研工作助力�？商峁�20,000+種 抑制劑和激動劑 、800+種 化合物庫 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ，以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學(xué)試劑盒 等。此外，在上海，TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實驗室和藥物化學(xué)合成 平臺三大技術(shù)中心，可提供虛擬篩選、化合物活性測試、分子間結(jié)合力檢測和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù)，多方位滿足用戶的研發(fā)需求。