Product Introduction
Bioactivity


英文名: Resatorvid

描述: Resatorvid (TAK-242) 是一種 Toll 樣受體 4 (TLR4) 的抑制劑，具有選擇性。Resatorvid 直接與 Cys747 結(jié)合，阻止 TLR4 與 TIRAP 結(jié)合，從而阻止下游信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Resatorvid 具有抗腫瘤活性、抗炎活性和神經(jīng)保護作用。

細胞實驗: Cell Line: RAW264.7 cells. Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM. Incubation Time: 4 hours [1]

動物實驗: Animal Model: 30 ApoE knockout and 30 wild-type mice on a C57BL/6 background (female, 10 weeks old). Dosage: 0.3?mg/kg. Administration: i.p.; twice a week; for 4 weeks [3]

體外活性: 方法：乳腺癌細胞系 MCF7、SKBR3、MDA-MB-231 和 BT-474 用 Resatorvid (10-150 ?M) 處理 48 h，使用 MTT Assay 檢測細胞活力。結(jié)果：Resatorvid 劑量依賴性抑制乳腺癌細胞系的活力。[1]方法：巨噬細胞 RAW264.7 用 Resatorvid (1-100 nM) 和 LPS (5 ng/mL)、IFN-γ(1 U/mL) 處理 4 h，使用 RT-qPCR 檢測基因表達水平。結(jié)果：Resatorvid 抑制 RAW264.7 細胞中 LPS 和 IFN-γ 誘導(dǎo)的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表達。[2]

體內(nèi)活性: 方法：為檢測對癌癥合并抑郁癥 (BCCD) 的作用，將 Resatorvid (3 mg/kg) 腹腔注射給 BCCD 模型的 BALB/c 小鼠，每天一次，持續(xù)三周。結(jié)果：Resatorvid 在體內(nèi)減輕 BCCD 小鼠的癥狀。Resatorvid 滅活炎癥因子與體內(nèi) TLR4/NF-κB/NLRP3 信號通路。[3]方法：為研究對顳下頜關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎 (TMJOA) 的作用，將 Resatorvid (10 mg/kg) 腹腔注射給 CFA 誘導(dǎo)的 C57BL/6 小鼠 TMJOA 模型，每周兩次，持續(xù)四周。結(jié)果：Resatorvid 的預(yù)防性治療通過 TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 抑制軟骨細胞焦下垂和變性，以及 ROS 誘導(dǎo)的巨噬細胞炎癥，從而減輕 TMJOA 病理。[4]

存儲條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: 5% DMSO+95% Saline : 5 mg/mL (13.82 mM, suspension)
H2O : Insoluble
DMSO : 100 mg/mL (276.38 mM)


關(guān)鍵字: Inhibitor | TAK 242 | MyD88 | inhibit | TNF-R | inflammatory | diseases | TNFR | TRIF | TNF Receptor | CLI 095 | CLI095 | Tumor Necrosis Factor Receptor | Autophagy | TAK242 | Toll-like Receptor (TLR) | Interleukin Related | IL-6 | Resatorvid

相關(guān)產(chǎn)品: LASSBio-1135 | Cyclocurcumin | Siegeskaurolic acid | Benzyl ferulate | Roquinimex | Ginsenoside Rh1 | AZD7624 | Lenalidomide hemihydrate | Hispidol | Murrangatin

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