Product Introduction
Bioactivity


英文名: PAP-1

描述: PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3選擇性阻滯劑 (EC50=2 nM)。它依賴性阻止 Kv1.3，并優(yōu)先與通道的 C 型失活狀態(tài)結(jié)合來發(fā)揮作用。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell Line: CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated). Concentration: 2, 10, 25, 100 nM. Incubation Time: 30 minutes [1]

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Model: 9- to 11- week-old female Lewis rats. Dosage: I.P.; three times daily for 48 hours. Administration: 0.3, 1, 3 mg/kg [1]

體外活性: PAP-1以使用依賴性方式阻斷Kv1.3，通過優(yōu)先結(jié)合至該通道的C型失活狀態(tài)來發(fā)揮作用。PAP-1對Kv1.5表現(xiàn)出23倍的選擇性（EC50: 45 nM），并對所有其他Kv1家族通道顯示出33至125倍的選擇性[1, 2]。PAP-1（2-100 nM；30分鐘）抑制CCR7-TEM細(xì)胞的增殖（IC50: 10 nM）[1]。

體內(nèi)活性: PAP-1（0.3-3 mg/kg；i.p.；每日三次，連續(xù)48小時(shí)）可以預(yù)防Lewis大鼠的延遲型超敏反應(yīng)（DTH）[1]。

存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 20 mg/mL (57.08 mM)
H2O : Insoluble


關(guān)鍵字: PAP-1 | KcsA | Potassium Channel | inhibit | PAP1 | Inhibitor | PAP 1

相關(guān)產(chǎn)品: Dimethindene | Indapamide | KTX-Sp2 | Endoxifen (Z-isomer) | Butamben | Prazosin hydrochloride | Celivarone | Gliquidone | Cloperastine hydrochloride | VU 0240551

相關(guān)庫: Drug Repurposing Compound Library | Potassium Channel Blocker Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Human Metabolite Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library

TargetMol（陶術(shù)）作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè)，我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類生物醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，為全球醫(yī)藥科學(xué)家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+種 抑制劑和激動(dòng)劑 、800+種 化合物庫 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ，以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學(xué)試劑盒 等。此外，在上海，TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室和藥物化學(xué)合成 平臺(tái)三大技術(shù)中心，可提供虛擬篩選、化合物活性測試、分子間結(jié)合力檢測和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù)，多方位滿足用戶的研發(fā)需求。