Product Introduction
Bioactivity


英文名: Mavorixafor

描述: Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的特異性 CXCR4 拮抗劑，對(duì) CXCR4 125I-SDF 結(jié)合的 IC50 值為 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 細(xì)胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的復(fù)制。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cells are seeded on a 96-well plate at 5 × 10^3 cells/well in DMEM containing 10% FCS. Twenty-four hours later, the cells are treated with or without 2 ?M AMD3100 or 6.6 ?M AMD-070. After 24 or 48 h, the number of cells is quantified by an assay using MTT [2].

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): BALB/c nude mice are maintained under pathogen-free conditions. The experiments are initiated when the mice are 8 weeks of age. Briefly, the cells are inoculated into the blood vessels of nude mice (1× 10^6). These mice are sacrificed at day 49. The presence or absence of distant metastases is confirmed by hematoxylin and eosin (H&E) staining. For experimental chemotherapy, the mice are treated by the daily oral administration of 0.2 mL of saline for a vehicle or the same volume of AMD-070 (2 mg/kg) [2].

體外活性: Mavorixafor (6.6 ?M) 顯著降低了B88-SDF-1細(xì)胞的錨定依賴(lài)性生長(zhǎng)、遷移和Matrigel侵襲[1]。Mavorixafor 對(duì)其他趨化因子受體（CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5、CXCR1和CXCR2）無(wú)影響[2]。

體內(nèi)活性: AMD-070 (2 mg/kg，p.o.) 在小鼠中顯著減少了肺轉(zhuǎn)移結(jié)節(jié)的數(shù)量，并降低了小鼠體內(nèi)人源Alu DNA的表達(dá)，而不引起體重減輕[1]。

存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 44 mg/mL (125.9 mM)
H2O : 7 mg/mL (20.03 mM)
DMSO : 17 mg/mL (48.64 mM)


關(guān)鍵字: CXCR | Mavorixafor | Human immunodeficiency virus | AMD070 | HIV | inhibit | CXC chemokine receptors | AMD 070 | Inhibitor

相關(guān)產(chǎn)品: Reparixin | ATI-2341 acetate(1337878-62-2 free base) | ITIC | AMD 3465 hexahydrobromide | CXCR4-IN-2 | ITIC-4F | Baohuoside I | Motixafortide | CXCR4-IN-1 | AZD8797

相關(guān)庫(kù): Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Pediatric Drug Library | Anti-Viral Compound Library

TargetMol（陶術(shù)）作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè)，我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類(lèi)生物醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，為全球醫(yī)藥科學(xué)家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+種 抑制劑和激動(dòng)劑 、800+種 化合物庫(kù) 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ，以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學(xué)試劑盒 等。此外，在上海，TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室和藥物化學(xué)合成 平臺(tái)三大技術(shù)中心，可提供虛擬篩選、化合物活性測(cè)試、分子間結(jié)合力檢測(cè)和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù)，多方位滿(mǎn)足用戶(hù)的研發(fā)需求。