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                                Mavorixafor
                                英文名稱(chēng):Mavorixafor總訪(fǎng)問(wèn):37
                                國(guó)產(chǎn)/進(jìn)口:進(jìn)口半年訪(fǎng)問(wèn):1
                                產(chǎn)地/品牌:美國(guó)/TargetMol產(chǎn)品類(lèi)別:生化試劑
                                規(guī)       格: 最后更新:2024-12-17
                                貨       號(hào):TQ0174
                                CAS   號(hào):558447-26-0
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                                Bioactivity


                                英文名: Mavorixafor

                                描述: Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的特異性 CXCR4 拮抗劑,對(duì) CXCR4 125I-SDF 結(jié)合的 IC50 值為 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 細(xì)胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的復(fù)制。

                                細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cells are seeded on a 96-well plate at 5 × 10^3 cells/well in DMEM containing 10% FCS. Twenty-four hours later, the cells are treated with or without 2 ?M AMD3100 or 6.6 ?M AMD-070. After 24 or 48 h, the number of cells is quantified by an assay using MTT [2].

                                動(dòng)物實(shí)驗(yàn): BALB/c nude mice are maintained under pathogen-free conditions. The experiments are initiated when the mice are 8 weeks of age. Briefly, the cells are inoculated into the blood vessels of nude mice (1× 10^6). These mice are sacrificed at day 49. The presence or absence of distant metastases is confirmed by hematoxylin and eosin (H&E) staining. For experimental chemotherapy, the mice are treated by the daily oral administration of 0.2 mL of saline for a vehicle or the same volume of AMD-070 (2 mg/kg) [2].

                                體外活性: Mavorixafor (6.6 ?M) 顯著降低了B88-SDF-1細(xì)胞的錨定依賴(lài)性生長(zhǎng)、遷移和Matrigel侵襲[1]。Mavorixafor 對(duì)其他趨化因子受體(CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5、CXCR1和CXCR2)無(wú)影響[2]。

                                體內(nèi)活性: AMD-070 (2 mg/kg,p.o.) 在小鼠中顯著減少了肺轉(zhuǎn)移結(jié)節(jié)的數(shù)量,并降低了小鼠體內(nèi)人源Alu DNA的表達(dá),而不引起體重減輕[1]。

                                存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

                                溶解度: Ethanol : 44 mg/mL (125.9 mM)
                                H2O : 7 mg/mL (20.03 mM)
                                DMSO : 17 mg/mL (48.64 mM)


                                關(guān)鍵字: CXCR | Mavorixafor | Human immunodeficiency virus | AMD070 | HIV | inhibit | CXC chemokine receptors | AMD 070 | Inhibitor

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