Product Introduction
Bioactivity


英文名: Zimlovisertib

描述: Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 選擇性抑制劑，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究類(lèi)淋巴瘤、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、狼瘡等疾病的潛力。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours

體外活性: PF06650833（化合物40）的激酶選擇性剖析是通過(guò)在200 nM抑制劑濃度下，使用每種激酶的ATP Km值，在278種激酶的組合中進(jìn)行評(píng)估的。IRAK4觀察到約100%的抑制效果。對(duì)于全細(xì)胞功能性VEGF2R評(píng)估（PAE-KDR細(xì)胞系），內(nèi)酰胺PF06650833顯示出在高達(dá)30 μM的濃度下無(wú)活性。在電壓鉗制實(shí)驗(yàn)中，PF06650833在100 μM時(shí)能抑制hERG電流25%。

體內(nèi)活性: PF06650833 (0.3-30 mg/kg；口服；給藥后2.5小時(shí)；雄性SD大鼠) 處理顯著以劑量依賴(lài)性抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α。經(jīng)口給予PF06650833后2.5小時(shí)，PF06650833在血漿中的平均暴露量分別為2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由狀態(tài)，對(duì)應(yīng)的給藥劑量分別為0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血漿中的非結(jié)合部分比例為0.3。

存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (276.72 mM)


關(guān)鍵字: Interleukin-1 receptor associated kinase | inhibit | Inhibitor | PF 06650833 | IL-1R associated kinase | IRAK | Zimlovisertib

相關(guān)產(chǎn)品: IRAK4-IN-7 | Zabedosertib | GLPG2534 | IRAK4-IN-27 | HS271 | IRAK4-IN-26 | IRAK4-IN-1 | HS-243 | ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID | IRAK-1-4 Inhibitor I

相關(guān)庫(kù): Drug Repurposing Compound Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | NF-κB Signaling Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Kinase Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library

TargetMol（陶術(shù)）作為一家全球性的生物醫(yī)藥領(lǐng)域高科技企業(yè)，我們致力于為高校、研究所、醫(yī)院、企業(yè)等各類(lèi)生物醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，為全球醫(yī)藥科學(xué)家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+種 抑制劑和激動(dòng)劑 、800+種 化合物庫(kù) 、19,000+種 天然產(chǎn)物 ，以及9,000+種 重組蛋白 、多種 多肽 、抗體 和 生命科學(xué)試劑盒 等。此外，在上海，TargetMol研發(fā)中心配備了 CADD & AIDD研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室和藥物化學(xué)合成 平臺(tái)三大技術(shù)中心，可提供虛擬篩選、化合物活性測(cè)試、分子間結(jié)合力檢測(cè)和化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化等技術(shù)服務(wù)，多方位滿(mǎn)足用戶(hù)的研發(fā)需求。