Product Introduction
Bioactivity


英文名: L-655708

描述: L-655708 是一種具有選擇性和高效性的GABAA受體反向激動(dòng)劑，Ki 值為 0.45 nM。

體外活性: L655708是一種高效且選擇性的逆向激動(dòng)劑，針對(duì)含有α5亞單位的GABAA受體的苯二氮?類位點(diǎn)（Ki = 0.45 nM）。它展現(xiàn)出顯著的選擇性，對(duì)結(jié)合β3和γ2的含α1、α2、α3或α6亞單位的GABAA受體顯示出50-100倍的偏好。在小鼠海馬切片模型中，L655708增強(qiáng)長(zhǎng)期增強(qiáng)（LTP）并改善空間學(xué)習(xí)能力。值得注意的是，它實(shí)現(xiàn)這些功能而不表現(xiàn)出促痙攣活性。

體內(nèi)活性: 在腹腔內(nèi)給予0.7 mg/kg的劑量時(shí)，L-655708能夠?qū)崿F(xiàn)α5 GABAA受體60-70%的占用率，同時(shí)對(duì)含有α1、α2和α3亞單位的GABAA受體的結(jié)合最小。此外，未觀察到顯著的非目標(biāo)行為效應(yīng)，如鎮(zhèn)靜和運(yùn)動(dòng)障礙。

存儲(chǔ)條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 5 mg/mL (14.65 mM)
H2O : Insoluble


關(guān)鍵字: L-655708 | L 655708 | L655708

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