Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ac-DEVD-CHO

描述: Ac-DEVD-CHO 是一種特異性Caspase-3抑制劑(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡中有抑制作用。

體外活性: 添加Ac-DEVD-CHO顯著預(yù)防SLNT誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡（從32.91%降低到15.88%，而NC和Ac-DEVD-CHO組分別為6.45%和7.77%）[2]。Ac-DEVD-CHO（10 μmol/L）部分阻斷SIN引起的細(xì)胞凋亡效果，并減少凋亡核的數(shù)量。SIN的這些效應(yīng)被caspase-3抑制劑Ac-DEVD-CHO所阻斷。作為陽(yáng)性對(duì)照的Camptothecin（4 μM）增加caspase-3活性，也被Ac-DEVD-CHO所阻斷[3]。

體內(nèi)活性: 102只雄性C57BL/6小鼠分別接受盲腸結(jié)扎穿孔（CLP，一種多菌性敗血癥模型）或假手術(shù)。這些動(dòng)物被隨機(jī)分為三組（每組34只）：假手術(shù)組、模型組以及caspase-3抑制劑（CI）組。在CLP前30分鐘，CI組小鼠通過(guò)皮下注射Ac-DEVD-CHO（4 μg/g）。通過(guò)酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)（ELISA）測(cè)定血液尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）水平，以及腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、白細(xì)胞介素（IL-6和IL-10）的濃度；通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)確定腎細(xì)胞凋亡率，并通過(guò)實(shí)時(shí)逆轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應(yīng)（RT-PCR）確定caspase-3 mRNA的表達(dá)量。觀察手術(shù)后6、12和24小時(shí)的各項(xiàng)指標(biāo)以及三組小鼠的4天和7天生存率。結(jié)果顯示，與假手術(shù)組相比，模型組在CLP后所有時(shí)間點(diǎn)的血清BUN、TNF-α、IL-6、IL-10濃度以及腎細(xì)胞凋亡率和caspase-3 mRNA表達(dá)量均顯著增加，血清Cr濃度在6小時(shí)時(shí)顯著增加，且4天和7天生存率顯著下降。與模型組相比，CI組在操作后所有時(shí)間點(diǎn)的血清BUN濃度顯著下降，并且在6小時(shí)時(shí)Cr濃度顯著下降，12小時(shí)和24小時(shí)恢復(fù)至假手術(shù)組水平；血清TNF-α、IL-6濃度顯著降低，IL-10濃度顯著升高（P<0.05）；腎細(xì)胞凋亡率和caspase-3 mRNA表達(dá)量在所有時(shí)間點(diǎn)顯著下降。CI組的4天生存率得到改善（80%對(duì)比20%），而7天生存率無(wú)變化（20%對(duì)比20%）。[4]

存儲(chǔ)條件: keep away from moisture,store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 50.25 mg/mL (100 mM)


關(guān)鍵字: AcDEVDCHO | Ac DEVD CHO | Ac-DEVD-CHO

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