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Dupilumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Dupilumab

Catalog_No：HY-P9926

CAS：1190264-60-8

產(chǎn)品活性：Dupilumab (REGN-668) 是針對 IL-4 受體α (IL-4Rα) 的完全人類單克隆抗體，可抑制 IL-4 和 IL-13 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，顯著改善中度至重度特應(yīng)性皮炎。

存儲(chǔ)條件：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性：Dupilumab (REGN-668) 是一種針對 IL-4 受體 α (IL-4Rα) 的全人單克隆抗體，可抑制 IL-4 和 IL-13< /b> 信號(hào)，顯著改善中度至重度特應(yīng)性皮炎^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IL-4 和 IL-13 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)^[1] 體外： Dupilumab 抑制與 T 激活相關(guān)基因的 mRNA 表達(dá)細(xì)胞、DC、嗜酸性粒細(xì)胞、炎癥通路和皮膚損傷中 TH2 誘導(dǎo)趨化因子。未檢測到 IL-17A 或 IL-22 水平顯著降低，但 IL-17 相關(guān)基因的表達(dá)大幅降低，例如彈性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趨勢（CXCL1 和 S100A7）在 300 mg Dupilumab 中發(fā)現(xiàn)^[1]。
增生相關(guān)基因（例如 K16）的主要抑制和 S100A 基因表達(dá)的減少在 300 mg Dupilumab 中是明顯的，通過使用微陣列和 qRT-PCR。還測量了嚴(yán)重特應(yīng)性皮炎 (AD) 皮膚中其他關(guān)鍵表皮改變的變化，包括使用 300 mg Dupilumab 時(shí)密蛋白和脂質(zhì)產(chǎn)物水平的顯著增加。在調(diào)整抑制表皮增生后，觀察到分化基因（LOR 和 FLG）表達(dá)呈劑量依賴性增加的趨勢，如 Dupilumab^[1] 的 K16 減少所證明的。

體外：Dupilumab 抑制與皮膚損傷中 T 細(xì)胞、DC、嗜酸性粒細(xì)胞、炎癥通路和 TH2 誘導(dǎo)趨化因子激活相關(guān)的基因的 mRNA 表達(dá)。未檢測到 IL-17A 或 IL-22 水平顯著降低，但 IL-17 相關(guān)基因的表達(dá)大幅降低，例如彈性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趨勢（CXCL1 和 S100A7）在 300 mg Dupilumab 中發(fā)現(xiàn)^[1]。
增生相關(guān)基因（例如 K16）的主要抑制和 S100A 基因表達(dá)的減少在 300 mg Dupilumab 中是明顯的，通過使用微陣列和 qRT-PCR。還測量了嚴(yán)重特應(yīng)性皮炎 (AD) 皮膚中其他關(guān)鍵表皮改變的變化，包括使用 300 mg Dupilumab 時(shí)密蛋白和脂質(zhì)產(chǎn)物水平的顯著增加。在調(diào)整抑制表皮增生后，觀察到分化基因（LOR 和 FLG）表達(dá)呈劑量依賴性增加的趨勢，如 Dupilumab^[1] 的 K16 減少所證明的。

參考文獻(xiàn)：

Hamilton JD, et al. Dupilumab improves the molecular signature in skin of patients with moderate-to-severe atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2014 Dec;134(6):1293-1300.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種TOP期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤前沿的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全球前沿的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。