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CAS No. : 2052306-13-3
MCE 國(guó)際站:PROTAC TBK1 degrader-2
產(chǎn)品活性:PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配體,是一種強(qiáng)效的基于絲氨酸/蘇氨酸激酶 TANK 結(jié)合激酶-1 (TBK1) 的降解劑 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率達(dá)到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM),對(duì) TBK1 (IC50=1.3 nM) 的選擇性低。
In Vitro: PROTAC TBK1 degrader-2 (compound 3i) (100 nM) mediates degradation of TBK1 abrogated by VHL ligand 2 (10 μM) or proteasome inhibitor Carfilzomib (HY-10455) (100 nM).
PROTAC TBK1 degrader-2 (0-3 μM) exhibits poor selectivity for TBK1 over IKKε (IC50 of 1.3 nM vs 8.7 nM), but has no effect on the levels of IKKε, at concentrations of more than 50-fold above its TBK1 DC50.
PROTAC TBK1 degrader-2 (100 nM; 300 M; 72 h) is not synthetically lethal in K-Ras mutant versus wild type cells.
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熱門(mén)產(chǎn)品線:重組蛋白 | 化合物庫(kù) | 天然產(chǎn)物 | 熒光染料 | PROTAC | 同位素標(biāo)記物 | 寡核苷酸
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