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CAS No. : 2426616-55-7

MCE 國(guó)際站：DSM502

產(chǎn)品活性：DSM502 是一種基于吡咯的二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 抑制劑。DSM502 對(duì) Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生蟲(chóng)表現(xiàn)出納摩爾級(jí)效力，對(duì)哺乳動(dòng)物 DHODH 沒(méi)有抑制作用。

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶點(diǎn)：Dihydroorotate Dehydrogenase  |  Parasite

In Vitro: DSM502 shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH (PfDHODH, IC₅₀=20 nM), P. vivax DHODH (PvDHODH, IC₅₀=14 nM) and Pf3D7 cells (EC₅₀=14 nM), with no inhibition of the human enzyme.

In Vivo: DSM502 (10 and 50 mg/kg; p.o. once daily for 4 days) results in 97% parasite clearance in confirmatory SCID study compared to 85% clearance in the GSK study.
DSM502 (18.3 and 50 mg/kg; a single p.o.) exhibits high oral bioavailability (>100%, >100%), apparent t_1/2 (2.6, 3.6 h) and C_max (8.4, 42.3 μM) in mice.
DSM502 (2.8 mg/kg; a single i.v.) exhibits apparent t_1/2 (2.8 h), plasma clearance (26.1 mL/min/kg), and V_ss (1.2 L/kg) in mice.

相關(guān)產(chǎn)品：Chloroquine  |  Hydroxychloroquine sulfate  |  Ivermectin  |  Kaempferol  |  Dihydroartemisinin  |  Metronidazole  |  Niclosamide  |  Suramin sodium salt  |  Artesunate  |  Artemisinin  |  Brequinar  |  Quinidine  |  Halofuginone  |  Mefloquine hydrochloride  |  Miransertib  |  Amodiaquine dihydrochloride dihydrate  |  Ascomycin  |  Quinacrine dihydrochloride  |  Sanguinarine chloride  |  Mebendazole  |  Atovaquone  |  Methylene Blue  |  Quinine  |  Okadaic acid  |  Bithionol  |  Fenbendazole  |  Osthole  |  Urethane  |  Dehydrocorydaline chloride

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