珀金埃爾默發(fā)布新品E3連接酶VHL結(jié)合試劑盒

瀏覽次數(shù)：3218　發(fā)布日期：2022-3-4　來源：本站　本站原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載請(qǐng)注明出處

VHL（von Hippel-Lindau）基因是一個(gè)抑癌基因，位于染色體3q25-26，編碼含有213氨基酸的VHL蛋白。該蛋白參與許多生物過程，與血管生成、細(xì)胞生長(zhǎng)或細(xì)胞存活的調(diào)節(jié)密切相關(guān)。以及VHL蛋白作為E3泛素連接酶復(fù)合體的組成成分，通過泛素化途徑參與缺氧誘導(dǎo)因子HIF等靶蛋白的降解，因而受到蛋白降解靶向嵌合體（PROteolysis TArgeting Chimeria, PROTAC）技術(shù)的關(guān)注，作為靶點(diǎn)來開發(fā)PROTAC小分子藥物。

Distribution of the small-molecule ligands-based PROTACs

截止到目前VHL和CRBN是兩個(gè)最受關(guān)注的E3連接酶，發(fā)現(xiàn)新的E3連接酶配體或可改善蛋白酶體依賴性降解的選擇性�，F(xiàn)PerkinElmer推出新品HTRF^® Human VHL Binding Kit試劑盒，用來篩選可以和VHL特異性結(jié)合的化合物。

實(shí)驗(yàn)原理

該實(shí)驗(yàn)采用的競(jìng)爭(zhēng)法模型，當(dāng)化合物（VHL配體或PROTAC化合物）可以與VHL結(jié)合，就會(huì)和標(biāo)記了熒光受體的配體（red ligand）競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合VHL蛋白，HTRF信號(hào)就會(huì)下降。